奥曲肽

奥曲肽
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Sandostatin
AHFS/Drugs.com	Monograph
怀孕分级	澳: C ; ;
给药途径	Subcutaneous, intramuscular, intravenous
ATC码	H01CB02 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	60% (IM), 100% (SC)
血浆蛋白结合率	40–65%
药物代谢	Hepatic
生物半衰期	1.7–1.9 hours
排泄途径	尿 (32%)
识别信息
	IUPAC命名法 (4R,7S,10S,13R,16S,19R)-10-(4-aminobutyl)-19-; [[(2R)-2-amino-3-phenyl-propanoyl]amino]-16-; benzyl-N-[(2R,3R)-1,3-dihydroxybutan-2-yl]-7-; (1-hydroxyethyl)-13-(1H-indol-3-ylmethyl)-6,9,12,; 15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-; pentazacycloicosane-4-carboxamide; ;
CAS号	83150-76-9 ; 79517-01-4（acetate）; 135467-16-2（pamoate）
PubChem CID	448601;
IUPHAR/BPS	2055;
DrugBank	DB00104 ;
ChemSpider	395352 ;
UNII	RWM8CCW8GP;
KEGG	D00442 ;
ChEMBL	ChEMBL1680 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0048682 ;
化学信息
化学式	C49H66N10O10S2
摩尔质量	1019.24 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES C[C@H]([C@H]1C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N1)CCCCN)Cc2c[nH]c3c2cccc3)Cc4ccccc4)NC(=O)[C@@H](Cc5ccccc5)N)C(=O)N[C@H](CO)[C@@H](C)O)O;
	InChI InChI=1S/C49H66N10O10S2/c1-28(61)39(25-60)56-48(68)41-27-71-70-26-40(57-43(63)34(51)21-30-13-5-3-6-14-30)47(67)54-37(22-31-15-7-4-8-16-31)45(65)55-38(23-32-24-52-35-18-10-9-17-33(32)35)46(66)53-36(19-11-12-20-50)44(64)59-42(29(2)62)49(69)58-41/h3-10,13-18,24,28-29,34,36-42,52,60-62H,11-12,19-23,25-27,50-51H2,1-2H3,(H,53,66)(H,54,67)(H,55,65)(H,56,68)(H,57,63)(H,58,69)(H,59,64)/t28-,29-,34-,36+,37+,38-,39-,40+,41+,42+/m1/s1 ; Key:DEQANNDTNATYII-OULOTJBUSA-N ;

奥曲肽（octreotide），商品名 Sandostatin（善宁，原名善得定），是一种人工合成的体抑素胜肽，为八肽环状化合物（生长抑素八肽类似物），具有与天然内源性生长抑素类似的作用。它在药理上模仿了天然的体抑素，但比天然体抑素对生长激素、胰高血糖素和胰岛素更有抑制效果。是由化学家 Wilfried Bauer 于1979年首次合成的。

医疗用途

肿瘤

奥曲肽会用于治疗产生生长激素的肿瘤 (例如肢端肥大症和巨人症) ，尤其在那些疾病有着用药禁忌时。奥曲肽同时应用于治疗分泌着甲状腺刺激激素的垂体瘤 (例如促甲状腺激素瘤等) 、类癌综合征（英语：Carcinoid syndrome）相关的腹泻和潮红发作，以及血管活性肠肽肿瘤（英语：VIPoma）（VIPomas）患者的腹泻。

食管静脉曲张破裂出血

奥曲肽常作为输注剂用于治疗肝脏硬化后，食管静脉曲张引起的急性出血，从而降低肝门静脉压力。尽管目前的硏究表明该作用是短暂的，并且不会提高患者的生存率^[1]。奥曲肽最初使用铟-111（英语：Indium-111）进行放射性标记，以非侵入性的方式，产生神经内分泌肿瘤及表达生长抑素受体的肿瘤的影像。最近，部分科研人员使用碳-11^[2]及镓-68进行放射性标记，可以使用正子断层照影（PET）成像，从而提供更高的分辨率和灵敏度。奥曲肽也可以用多种放射性核素（例如钇-90及镥-177等）标记，使肽受体放射性核素疗法（PRRT）能够治疗不可切除的神经内分泌肿瘤。

肢端肥大症

奥曲肽也可以应用于治疗肢端肥大症 (一种生长激素过度分泌所引起的疾病) 。奥曲肽是一种生长抑素类似物，通常是通过与负反馈有关的过程，抑制着脑下垂体释放生长激素。

胃肠道瘘

通过减少肠胃分泌物及抑制肠胃蠕动，奥曲肽可以控制和减少肠胃蠕动，有助于瘘管的治疗。奥曲肽对于肠瘘 (fistula of intestine) 的治疗价值尚未得到证实，并且因存在着副作用而在常规使用中受到限制。

低血糖症

奥曲肽还应用于治疗患有难治性低血糖症的新生儿，以及由磺酰脲引起的成人低血糖症，然而有研究指出奥曲肽用于治疗过量使用胰岛素及磺酰脲类药物的患者时，同样可能会诱发低血糖^[3]^[4]。

参考

^ Gøtzsche PC, Hróbjartsson A. Somatostatin analogues for acute bleeding oesophageal varices. Cochrane Database Syst Rev. 2008, (3): CD000193. PMID 18677774. doi:10.1002/14651858.CD000193.pub3.
^ Chin J, Vesnaver M, Bernard-Gauthier V, Saucke-Lacelle E, Wängler B, Wängler C, Schirrmacher R. Amino Acids: Direct one-step labeling of cysteine residues on peptides with 11C-methyl triflate for the synthesis of PET radiopharmaceuticals. Amino Acids. 2013, 45 (5): 1097–108. PMID 23921782. doi:10.1007/s00726-013-1562-5.
^ Glatstein, M; Scolnik, D; Bentur, Y. Octreotide for the treatment of sulfonylurea poisoning.. Clinical toxicology (Philadelphia, Pa.). 2012-11, 50 (9): 795–804 [2019-12-25]. PMID 23046209. doi:10.3109/15563650.2012.734626. （原始内容存档于2019-12-25）.
^ Groth, CM; Banzon, ER. Octreotide for the treatment of hypoglycemia after insulin glargine overdose.. The Journal of emergency medicine. 2013-08, 45 (2): 194–8 [2019-12-25]. PMID 23669130. doi:10.1016/j.jemermed.2012.11.099. （原始内容存档于2019-12-25）.

[pmid18677774-1] Gøtzsche PC, Hróbjartsson A. Somatostatin analogues for acute bleeding oesophageal varices. Cochrane Database Syst Rev. 2008, (3): CD000193. PMID 18677774. doi:10.1002/14651858.CD000193.pub3.

[2] Chin J, Vesnaver M, Bernard-Gauthier V, Saucke-Lacelle E, Wängler B, Wängler C, Schirrmacher R. Amino Acids: Direct one-step labeling of cysteine residues on peptides with 11C-methyl triflate for the synthesis of PET radiopharmaceuticals. Amino Acids. 2013, 45 (5): 1097–108. PMID 23921782. doi:10.1007/s00726-013-1562-5.

[3] Glatstein, M; Scolnik, D; Bentur, Y. Octreotide for the treatment of sulfonylurea poisoning.. Clinical toxicology (Philadelphia, Pa.). 2012-11, 50 (9): 795–804 [2019-12-25]. PMID 23046209. doi:10.3109/15563650.2012.734626. （原始内容存档于2019-12-25）.

[4] Groth, CM; Banzon, ER. Octreotide for the treatment of hypoglycemia after insulin glargine overdose.. The Journal of emergency medicine. 2013-08, 45 (2): 194–8 [2019-12-25]. PMID 23669130. doi:10.1016/j.jemermed.2012.11.099. （原始内容存档于2019-12-25）.

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