肽类激素
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肽类激素(英语:Peptide Hormones)由氨基酸通过肽键连接而成,最小的肽类激素可由三个氨基酸组成,如促甲状腺激素释放激素(英语:Thyrotropin Releasing Hormone,TRH)。多数肽类激素可由十几个、几十个或乃至上百及几百个氨基酸组成。肽类激素的主要分泌器官是下丘脑及脑垂体,在其他一些器官中,如胃肠道、脑组织、肺及心脏中也发现一些内源性肽类激素,多数处于研究阶段。[1]
分类
肽类激素按分子量大小分为多肽激素和蛋白质激素,两者无明显界限,一般认为地把分子量高于5000的称为蛋白质激素。
制备
肽类激素可用脏器为原料提取或用全合成法制得。大分子的蛋白质激素,目前只能依靠天然来源,20肽左右的多肽激素的全合成法则越来越重要。组合化学是肽类激素药物研究的重要方法。
书写
- 在书写多肽的一级结构时,按照国际惯例将氨基酸的英文名缩写,自左至右排列,左为氨基末端(N-末端),右边为羰基末端(C-末端)。
- 不少多肽类激素独有环状结构,它们通过肽键或通过半胱氨酸的巯基成二硫键而环合,从环状接头的氨基酸作为第一个氨基酸。
- 参见图示
性质
- 当构成多肽激素中有多官能团氨基酸时,分子中会有自由氨基、胍基或羧基,此时整个多肽激素表现出有碱性或酸性。有时分子中有巯基、酚羟基存在,可表现出与金属离子螯合的倾向。
- 氨基酸形成肽键后分子中的苯环(如Tyr酪氨酸)或杂环(如Trp色氨酸、His组氨酸)可以表现出紫外吸收,可用以鉴定。组成多肽的天然氨基酸是L-构型,它们有旋光性。
- 多肽激素药物在胃肠道中难以吸收,且会受酶的作用而失活,一般不做口服用药。
常见多肽类激素
- 胰岛素 Insulin
- 降钙素 Calcitonin
- 人类绒毛膜促性腺素 Human Chorionic Gonadotropin
- 促黄体激素释放激素(戈纳瑞林) Luteinizing Hormone Releasing Hormone(Gonadorelin)
- 特异性刺激垂体前叶腺体释放和合成促黄体激素(Luteinizing Hormone)
- 大剂量时刺激垂体释放和合成促卵泡激素(Follicle-Stimulating Hormone)
- 催产素(缩宫素) Oxytocin
- 抗利尿激素 Vasopressin
- 促肾上腺皮质激素 AdrenoCorticoTropic Hormone(Corticotropin)
- 生长激素 Somatopropin
- 刺激生长,用于内源性生长激素分泌不足的侏儒儿童
参考文献
- ^ K., Siddle,; C., Hutton, J. Peptide hormone action : a practical approach. Oxford: IRL Press at Oxford University Press https://www.worldcat.org/oclc/21525221. 1990. ISBN 0199630704. OCLC 21525221. 缺少或
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参见
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