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海洛因

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海洛因
临床资料
其他名称Diamorphine, Diacetylmorphine, Acetomorphine, (Dual) Acetylated morphine, Morphine diacetate
AHFS/Drugs.comheroin
依赖性生理依赖：极高
心理依赖：极高
成瘾性极高
给药途径吸入，经粘膜，静脉注射，口服，鼻内，直肠内，肌肉注射
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 澳：禁止使用 S9
  • 加：第一级管制药品Schedule I
  • 中：麻醉药品
  • NZ：第一级管制药品 Class A
  • 英：第一级管制药品 Class A
  • 美：第一级管制药品 Schedule I
  • UN：Narcotic Schedules I and IV
药物动力学数据
生物利用度<35% (口服), 44–61% (吸入)[1]
血浆蛋白结合率0% (吗啡代谢产物35%)
药物代谢肝脏
药效起始时间（英语：Onset of action）几分钟内[2]
生物半衰期2–3 分钟[3]
作用时间4 至 5 小时[4]
排泄途径90%肾脏作为葡萄糖醛酸苷（英语：Glucuronide），其余为胆汁
识别信息
  • (5α,6α)-7,8-didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol diacetate
  • (5α,6α)-7,8-二去氢-4,5-环氧-17-甲基吗啡-3,6-二醇二乙酸酯
CAS号561-27-3  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.008.380 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C21H23NO5
摩尔质量369.41 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
  • CC(OC1=C(O[C@@H]2[C@]34CCN(C)[C@@H]([C@@H]4C=C[C@@H]2OC(C)=O)C5)C3=C5C=C1)=O
  • InChI=1S/C21H23NO5/c1-11(23)25-16-6-4-13-10-15-14-5-7-17(26-12(2)24)20-21(14,8-9-22(15)3)18(13)19(16)27-20/h4-7,14-15,17,20H,8-10H2,1-3H3/t14-,15+,17-,20-,21-/m0/s1 checkY
  • Key:GVGLGOZIDCSQPN-PVHGPHFFSA-N checkY
“Heroin”的各地常用译名
中国大陆海洛因
台湾海洛因
港澳海洛英
新马海洛因

海洛因（英语：heroin）即二乙酰吗啡（diacetylmorphine），俗称白粉[5]，是一种鸦片类药物。因其能带来欣快感，而被当作娱乐性用药使用[6]。某些国家将其作为医疗用药，用来缓解疼痛或鸦片类药物替代疗法（英语：opioid replacement therapy）[7][8][9]。常见的给药方式为静脉注射，但也可以经口或鼻吸入海洛因的烟[6][10][11]。起效通常很快而药效可持续数小时[6]。

常见的副作用包括呼吸抑制（呼吸减少）、口干、嗜睡、神经功能受损、便秘和成瘾[10]。注射的可能副作用则有脓疡、心内膜炎、血源性感染和肺炎[10]。若有长期用药史，鸦片类药物戒断症状最快会在最近一次使用后的数小时内出现[10]。若借由静脉注射给药，海洛因的药效是同剂量吗啡的两到三倍[6]；海洛因通常是白色或棕色粉末[10]。

通常海洛因成瘾（英语：heroin addiction）的治疗方式包括行为治疗和药物治疗[10]，采用药物为丁丙诺啡、美沙酮或纳曲酮（英语：naltrexone）[10]。海洛因过量可用纳洛酮治疗[10]。据估计，截至2015年，有1,700万人使用鸦片制剂，其中最为常见的就是海洛因[12][13]；鸦片类用药致死高达12.2万例[14]。2000-2015年，据信不论是在非洲、美洲或是亚洲，全世界总用药人数都在增长[15]。在美国，人生不特定阶段使用海洛因者约占1.6％，在前一年就有高达95万人使用过海洛因[10][16]。如有药物过量致死病例出现，该药物往往是鸦片类药物，其中海洛因占最大宗[12][17]。

1874年，最初的海洛因是C. R. Alder Wright（英语：C. R. Alder Wright）利用罂粟的天然产物——吗啡所制成[18]。在国际上，海洛因受麻醉品单一公约附表一和附表四管制[19]，未经许可生产、持有或出售通常属违法[20]。2016年，海洛因的产量高达448吨[15]，2015年，世界上约66％的鸦片出产于阿富汗[12]。非法的海洛因经常混合其他物质，像是糖、淀粉、奎宁或士的宁（番木鳖碱）[6]。

起源

在19世纪分析发现鸦片的药效主要来源于其中的生物碱、可待因和吗啡。1874年，任职英国圣玛莉医院的化学家伟特（C.R Wright）第一次合成海洛因。他把吗啡与醋酸酐加热，得到二乙酰吗啡。该化合物之后送到曼城欧文斯学院研究。该学院把海洛因注射到犬只及白兔体内，它们当时出现惊恐、渴睡、瞳孔放大、流大量口水及欲吐的迹象，呼吸最先加速然后纾缓，心跳减弱而不正常等。[21]伟特并未继续研究该药物。

1897年，德国拜耳公司化学家菲力克斯·霍夫曼再次合成二乙酰吗啡（11日前，他刚成功将阿斯匹林制成药物）。他本希望合成可待因——药效和成瘾性都较小的咳药水。海洛英（Heroin）的名字由拜耳药厂注册，该字或源自德文heroisch一字，意指英雄，因为海洛因会带给服用者一种英雄般的感觉。1898年至1910年，海洛因作为一种止咳处方药出售，拜耳公司以“不会上瘾的吗啡”作招徕。当时海洛因极为畅销，不过由于其处方只是口服极低剂量，故使用者确实没有发生严重成瘾问题。但后来发现该药会在肝脏中代谢成高浓度吗啡（口服海洛因危害较低、与口服吗啡相同），而且吗啡成瘾者也改用海洛英，加上拜耳公司曾尝试隐瞒其危害，令拜耳公司名誉扫地。

代谢

口服后，海洛因经过首过代谢，脱去乙酰基，转化为吗啡，效果及风险与口服吗啡相同。[22]如果通过注射，海洛因就可免去首过效应，因为它比吗啡有更强的亲油性，因此可以迅速越过血脑屏障，[23]在大脑之中，它会转化为3-单乙酰吗啡和6-单乙酰吗啡，后者会转化为吗啡，与大脑中的μ-鸦片受体结合，发挥药效。海洛因自身和该受体的结合力弱。[24]

服用

海洛因一般处于白色粉末状态，故俗称白粉，味苦，吸食者一般将注射入体内，亦有人会口服、直接用鼻吸入粉末以及烟雾等。以吸入烟雾来摄取海洛英俗称为“追龙”，直接注入血管内称为“走水路”。吸食者会事先备好锡箔纸和中空吸管，然后把碾压成粉末状的海洛因放在锡箔纸上，下面用打火机的火焰炙烤，吸食者嘴含吸管强吸炙烤后产生的白色烟雾，并通过呼吸通道进入肺部被吸收。这种方法占吸毒者中近六成的比例。一般吸食者会将白粉混入其他杂质，如粉笔灰或葡萄糖，亦有人混入安非他命或巴比妥酸盐，部分人会因此吸食过量致死，部分注射食者会共用针筒，因同时使用相同针头，一旦暴露于频繁的体液交换，容易感染经由体液交换的病毒，如HIV或B型肝炎病毒，致使患病风险增高。[25][26]

影响

毒性比较

资料来自权威医学期刊：The Lancet关于常见管制药品其伤害性及成瘾性比较，包括烟、酒。

上图可以显示，合法毒品烟（tabacco）酒（alcohol）的伤害性及成瘾性其实不低。资料来自权威医学期刊：The Lancet。（纵轴是成瘾性、横轴是伤害性）

生理反应及成瘾

使用初有感觉愉快安静，无法集中精神，会产生梦幻现象（幻觉）。吸食之后的12小时，会即时出现紧张、无法入睡、出汗、肠胃不适、四肢疼痛及痉挛等断瘾症状。这症状持续三到五天。滥用越久，断瘾症状越长。过量使用造成急性中毒，症状包括昏睡、呼吸抑制、低血压、瞳孔变小。具高度心理及生理依赖性，上瘾的人因身体对它有适应性，会不断增加份量以得到相同的效果。长期使用后停药会发生渴求药物、不安、流泪、流汗、流鼻水、易怒、发抖、恶寒、打冷颤、厌食、腹泻、身体卷曲、抽筋等禁断症，所以成瘾后极难戒治。

分级

海洛英按照纯度而分成4级，其中1号至3号海洛英一般在较落后的地区出售，纯度最高的4号海洛英，大多售予富庶地区，故台湾、香港都称海洛英为“四号仔”。以香港为例，4号海洛英已完全取代3号海洛英，但自1990年以来，四号海洛英的纯度不断下降，现时的纯度是44.97%。[27]

一号和二号海洛因实际指吗啡或吗啡盐类，三号海洛因是将盐酸吗啡制成二乙酰吗啡后，再添加大量的稀释剂而制成的，二乙酰吗啡和单乙酰吗啡总含量一般为25%至45%。四号海洛因是在盐酸吗啡经乙酰化反应后不稀释，而是提纯，沉淀，干燥。最终产品为白色，无味，透明粉末，非常细腻甚至擦在皮肤上会消失。其二乙酰吗啡含量一般在80%以上，最高可达99%。

治疗

  • 美沙酮替代疗法
  • 针灸疗法[28]
  • 生活辅导（协助成瘾者脱离痛苦高压环境）
  • 由政府提供海洛因给无法戒除的成瘾者，以免他们犯罪、染上血液传染病、过量施打及贩毒

社会及文化

法律

各地对于海洛因的管制情况：

  • 中国大陆：根据《中华人民共和国刑法》，贩卖毒品（含海洛因）50克或以上，即可判处死刑。
  • 香港：根据《危险药物条例》，贩运危险药物人士最高可被判终身监禁及罚款500万港元。
  • 台湾：依《毒品危害防制条例》第2条第2项第1款规定，海洛因、吗啡、鸦片、古柯碱及其相类制品，为一级毒品。再依同条例第4条第1项规定，制造、运输、贩卖第1级毒品者，处死刑或无期徒刑；处无期徒刑者，得并科新台币3000万元以下罚金。
  • 新加坡：根据现行新加坡法律第185章，未经许可而进、出口多于15克的海洛英，或制造任何数量之海洛英者，一经定罪，一律判处死刑。
  • 马来西亚：根据马来西亚毒品条列第39B，任何人贩运多于5克的毒品（海洛因、吗啡、单乙酰吗啡）一经定罪，即唯一死刑，处绞死。

参考文献

  1. ^ Rook EJ, van Ree JM, van den Brink W, Hillebrand MJ, Huitema AD, Hendriks VM, Beijnen JH. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of high doses of pharmaceutically prepared heroin, by intravenous or by inhalation route in opioid-dependent patients. Basic Clin. Pharmacol. Toxicol. 2006, 98 (1): 86–96. ISSN 1742-7835. PMID 16433897. doi:10.1111/j.1742-7843.2006.pto_233.x. 
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  3. ^ Diamorphine Hydrochloride Injection 30 mg – Summary of Product Characteristics. electronic Medicines Compendium. ViroPharma Limited. 2013-09-24 [2014-03-30]. （原始内容存档于2014-03-30）. 
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参见

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