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效能 (藥理學)

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激動劑在受體上產生的內在活性

效能(英語:efficacy),又稱內在活性(英語:Intrinsic activity,縮寫IA),在藥理學中指藥物作用在受體上產生的最大反應。這和藥物與受體的結合親和性不同,也和測量效價強度EC50不同。

1956年,斯蒂芬森(Stephenson)創造出「效能」這個術語,[1] 用來形容各種激動劑在結合相同數量受體時所引起的反應差異。高效能的激動劑與少量受體結合就能產生強烈反應;而低效能的激動劑與受體結合後較難穩定其激活的狀態,因此,即使激動劑與受體全部結合,產生的反應也較弱。當沒有受體儲備時,低效能的激動劑不能引起最強烈的反應,有時也把它們稱為部分激動劑[2]

然而必須指出效能是相對的,部分激動劑在另一個體系或實驗中可能成為完全激動劑,因為當受體的數量增加時,雖然部分激動劑在單個受體上的效能不高,但結合足夠多的受體以後,也能產生最大反應。實際上,並沒有多少真正的完全激動劑或沉默激動劑。很多通常被認為是完全激動劑的化合物(如2,5-二甲氧基-4-碘代苯丙胺英語2,5-Dimethoxy-4-iodoamphetamine,DOI)更準確地說是高效能的部分激動劑,因為大多數評估無法區分有80%到90%效能的部分激動劑和完全激動劑。同理,很多拮抗劑(如納洛酮)實際上是效能很低(低於10%)的部分激動劑或反激動劑。通常所說的部分激動劑的效能介於以上二者之間。

配體 描述 % 效能(E)
超激動劑 效能高於內源激動劑 E > 100
完全激動劑 效能與內源激動劑相同 E = 100
部分激動劑 效能低於內源激動劑 0 < E < 100
沉默拮抗劑 有親和性,但沒有效能 E = 0
反激動劑 效能為負 E < 0

參考資料

  1. ^ Stephenson RP. A modification of receptor theory. Br J Pharmacol Chemother. December 1956, 11 (4): 379–93. PMC 1510558可免費查閱. PMID 13383117. doi:10.1111/j.1476-5381.1956.tb00006.x. 
  2. ^ In vitro pharmacology: concentration-response curves. Glaxo Wellcome pharmacology guide. [2009-07-11]. (原始內容存檔於2019-11-25).