孟魯司特

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孟魯司特
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureSingulair, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa600014
懷孕分級
給藥途徑By mouth
藥物類別英語Drug classLeukotriene receptor antagonist英語Leukotriene receptor antagonist
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度63–73%
血漿蛋白結合率99%
藥物代謝Liver (CYP2C8-major, CYP3A4 and CYP2C9-minor)
生物半衰期2.7–5.5 hours
排泄途徑Biliary
識別資訊
  • (R,E)-2-(1-((1-(3-(2-(7-Chloroquinolin-2-yl)vinyl)phenyl)-3-(2-(2-hydroxypropan-2-yl)phenyl)propylthio)methyl)cyclopropyl)acetic acid
CAS號158966-92-8  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.115.927 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C35H36ClNO3S
摩爾質量586.184 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
熔點145至148 °C(293至298 °F)
  • O=C(O)CC1(CC1)CS[C@@H](c2cccc(c2)\C=C\c3nc4cc(Cl)ccc4cc3)CCc5ccccc5C(O)(C)C
  • InChI=1S/C35H36ClNO3S/c1-34(2,40)30-9-4-3-7-25(30)13-17-32(41-23-35(18-19-35)22-33(38)39)27-8-5-6-24(20-27)10-15-29-16-12-26-11-14-28(36)21-31(26)37-29/h3-12,14-16,20-21,32,40H,13,17-19,22-23H2,1-2H3,(H,38,39)/b15-10+/t32-/m1/s1 checkY
  • Key:UCHDWCPVSPXUMX-TZIWLTJVSA-N checkY

孟魯斯特(Montelukast),化學式C35H36ClNO3S,商業使用時主要使用其鈉鹽,主要用於哮喘的治療。1998年投入商業使用。藥品名稱中的「Monte」來自地名蒙特利爾,是默克藥廠開發此藥的地方。孟魯司特屬於口服藥。[1]

常見的副作用包括腹痛、咳嗽及頭痛[1],嚴重的副作用包括過敏反應,像是過敏性休克嗜酸性球增多英語eosinophilia[1],在懷孕時使用應該是安全的[1]。孟魯司特屬於白三烯受體拮抗劑英語leukotriene receptor antagonist[1],其作用是阻止肺中白三烯D4的作用,因此可以減輕炎症,也可以讓平滑肌舒張[1]

孟魯司特在1998年核准在美國使用[1],屬於通用名藥物[2]。2018年在美國每一劑的成本不到0.15美元[3],在英國每一劑的成本約為1英鎊[2]。2016年此藥物在美國的處方量居第23名,超過2500萬劑[4]

2020年3 月 4 日,美國 FDA 對孟魯司特鈉發佈黑框警告,強調醫護人員應意識到孟魯司特鈉可能帶來嚴重神經/精神事件風險,包括抑鬱、自殘、自殺傾向。[5]

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Montelukast Sodium Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [23 December 2018]. (原始內容存檔於2019-06-07) (英語). 
  2. ^ 2.0 2.1 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 269. ISBN 9780857113382. 
  3. ^ NADAC as of 2018-12-19. Centers for Medicare and Medicaid Services. [22 December 2018]. (原始內容存檔於2020-04-04) (英語). 
  4. ^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. (原始內容存檔於2019-04-26). 
  5. ^ Commissioner, Office of the. FDA Requires Stronger Warning About Risk of Neuropsychiatric Events Associated with Asthma and Allergy Medication Singulair and Generic Montelukast. FDA. 2020-03-24 [2022-04-30]. (原始內容存檔於2020-03-04) (英語).