先諾欣
![]() 先諾欣的商品外包裝 | |
組成 | |
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先諾特韋 | 3C樣蛋白酶擬肽類抑制劑 |
利托那韋 | 蛋白酶抑制劑 |
臨床資料 | |
商品名 | 先諾欣 |
給藥途徑 | 口服 |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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![]() 先諾特韋的化學結構 | |
臨床資料 | |
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其他名稱 | SIM0417, SSD8432 |
給藥途徑 | 口服 |
藥物類別 | 3C樣蛋白酶擬肽類抑制劑 |
藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 72.5%[1] |
藥物代謝 | 肝 (CYP3A)[1] |
生物半衰期 | 3.1小時;4.1小時[1] |
排泄途徑 | 尿液 (55.4%), 糞便 (36.7%)[1] |
識別資訊 | |
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PubChem CID | |
化學資訊 | |
化學式 | C22H30F3N5O4S2 |
摩爾質量 | 549.63 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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先諾欣(先諾特韋片/利托那韋片組合包裝,先諾特韋研究項目名SIM0417(SSD8432))是一款由先聲藥業與中國科學院上海藥物研究所、武漢病毒研究所聯合研發的口服3CL靶點抗新冠病毒藥物[2],用於治療輕中度COVID-19的成年患者[3]。
其中先諾特韋負責抑制SARS-CoV-2複製必須的3CL蛋白酶,且其具有較好的血腦屏障穿透能力,提示其可在人體上實現更好的腦部損傷保護作用[4][5];利托那韋負責抑制CYP3A介導的先諾特韋代謝,從而升高先諾特韋血藥濃度[3];先諾欣的Ⅱ/Ⅲ期臨床研究結果顯示,在接受完整的5天療程治療後其與安慰劑組相比,可將病毒載量下降超96%,病程可縮短約35.05小時,其中重症高風險人群亞組顯著縮短約60.95小時,核酸轉陰時間縮短2.2天[6]。先聲藥業表示可在新冠治療「黃金72小時」內儘快使用先諾欣,以縮短病程、減輕症狀並降低危重症風險[3]。
其藥品規格為先諾特韋片0.375g/利托那韋片0.1g,藥品包裝為每盒內含5板,每板含先諾特韋片(粉紅色)4片和利托那韋片(白色)2片,在中國的每盒/療程價格為479元人民幣[3]。截至2024年7月[update],先諾欣已覆蓋中國3,500多家醫療機構,累計幫助約90萬患者[3]。
歷史
先諾特韋的主要發明者之一為蔣華良院士[4]。2021年11月17日,中國科學院上海藥物研究所、武漢病毒研究所與先聲藥業訂立技術轉讓合同,先聲藥業獲得先諾特韋在全球開發、生產及商業化的獨家權利[7]。
2022年3月28日及5月13日,先諾欣分別獲中國藥監局簽發的2項藥物臨床試驗批准通知書,分別用於輕中度COVID-19感染者治療,及曾暴露於SARS-CoV-2檢測陽性感染者的密接人群的暴露後預防治療[8]。同年4月,先諾欣的Ⅰ期臨床研究由山東大學臨床藥理研究所所長、山東省千佛山醫院藥物臨床研究中心主任趙維教授負責[7],該研究在健康受試者中進行,旨在評估先諾特韋的安全性和藥物代謝動力學特徵,從而提出初步的、安全有效的給藥方案[9]。先諾欣的Ⅲ期註冊臨床研究由中國醫學科學院、中國國家呼吸醫學中心王辰院士,復旦大學附屬中山醫院樊嘉院士,中日友好醫院曹彬教授,復旦大學附屬中山醫院感染病科主任胡必傑教授牽頭完成,該臨床分析結果表示,先諾欣抗病毒效果顯著,用藥後病毒載量快速大幅下降,可加快症狀恢復、縮短病程,藥物安全耐受性良好[6]。
該藥品於2023年1月28日經中國國家藥品監督管理局附條件批准上市,於同年12月被納入中國國家醫保藥品目錄,後於2024年7月8日通過中國藥監局審評審批,從附條件批准轉為常規批准,用於治療輕中度COVID-19的成年患者[3]。
另見
參考來源
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 Simcere. 先诺欣 [先诺特韦片/利托那韦片组合包装 Simnotrelvir Tablets/Ritonavir Tablets(co-packaged)]. Dxy.cn package insert database. January 28, 2023 [2 October 2023]. (原始內容存檔於2024-08-07) (中文(中國大陸)).
- ^ 王卡拉. 首款国产3CL抗新冠创新药先诺欣完全获批. 新京報. 2024-07-11 [2024-08-07]. (原始內容存檔於2024-08-07).
- ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 完全获批!先诺欣®成为中国首款常规批准口服抗新冠药. 先聲藥業官網. 2024-07-11 [2024-08-07]. (原始內容存檔於2024-08-09).
- ^ 4.0 4.1 Nat Commun | 上海药物所、武汉病毒所和先声药业联合发表抗新冠药物先诺欣®活性成分先诺特韦的发现过程及其临床前研究结果. 上海藥物研究所新藥研究國家重點實驗室. 2023-10-16 [2024-08-07]. (原始內容存檔於2024-08-07) (cn).
- ^ Jiang, Xiangrui; Su, Haixia; Shang, Weijuan; Zhou, Feng; Zhang, Yan; Zhao, Wenfeng; Zhang, Qiumeng; Xie, Hang; Jiang, Lei; Nie, Tianqing; Yang, Feipu. Structure-based development and preclinical evaluation of the SARS-CoV-2 3C-like protease inhibitor simnotrelvir. Nature Communications. 2023-10-13, 14 (1) [2024-08-07]. ISSN 2041-1723. PMC 10575921
. PMID 37833261. doi:10.1038/s41467-023-42102-y. (原始內容存檔於2024-08-07) (英語).
- ^ 6.0 6.1 健康界鋒報. 首个国产3CL新冠创新药先诺欣获批 有效降低96%病毒载量. 濟寧高新區管委會. 2023-02-02 [2024-08-07]. (原始內容存檔於2024-08-07).
- ^ 7.0 7.1 最新进展!抗新冠创新药先诺欣®新药上市申请获受理. 先聲藥業官網. 2023-01-16 [2024-08-07]. (原始內容存檔於2024-08-07).
- ^ 里程碑!抗新冠候选创新药先诺欣™(SIM0417)完成全部患者入组. 先聲藥業官網. 2022-12-19 [2024-08-07]. (原始內容存檔於2024-08-07).
- ^ MED24. 先诺特韦的研发故事:实力临床团队+创新技术. 健康界. 2023-07-11 [2024-08-07]. (原始內容存檔於2024-08-07).
外部連結
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