異煙肼
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| 臨床資料 | |
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| 其他名稱 | INHA、 異煙酸酰肼、4-吡啶甲酰肼 |
| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | 口服、肌肉注射、靜脈注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 血漿蛋白結合率 | 非常慢 (0-10%) |
| 藥物代謝 | 肝臟; CYP450: 2C19, 3A4 inhibitor |
| 生物半衰期 | 0.5-1.6h (fast acetylators), 2-5h (slow acetylators) |
| 排泄途徑 | 尿液（主要方式）、糞便 |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 54-85-3  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.195 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C6H7N3O |
| 摩爾質量 | 137.139 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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異煙肼（INN：isoniazid）又稱異煙酸酰肼（isonicotinic acid hydrazide，INH），是具有殺菌作用的合成抗生素，對生長繁殖期的分枝桿菌有效，主要治療肺結核[1]。本品的給藥途徑通常為口服給藥，但也可由肌肉注射施予[1]。
雖然異煙肼目前作為敏感結核病治療方案的核心藥物，但結核桿菌對本藥易產生耐藥性，常與其他抗結核藥聯合應用可使耐藥現象延緩出現；例如治療活動性肺結核時，常合併投用利福平、吡嗪酰胺以及鏈黴素或乙胺丁醇二者之一[2]；治療結核潛伏感染時，則可以單獨使用異煙肼[1][3]。異煙肼也可用於治療非結核分枝桿菌（NTM），如鳥型分枝桿菌、堪薩斯分枝桿菌和異種分枝桿菌[1]。
異煙肼常見副作用有血液中肝臟酵素增加以及手腳麻木[1]，可能的嚴重副作用為肝炎及急性肝衰竭[1]。於懷孕期間使用本品對胎兒的安全性尚屬未知[4]，能從母乳進入嬰兒體內，但未有發現對嬰兒發育的不良影響[4]。如要避免本品的副作用，可與吡哆醇一起施予[5]。異煙肼的作用機制為藉由干擾細菌細胞壁合成，以導致細菌死亡[1]。
異煙肼於1952年問世[6]。本品名列世界衛生組織基本藥物標準清單中[7]，世界衛生組織認可為非常重要的人類用藥[8]；市面上已有本品的學名藥流通[1]。
除了作為治療肺結核的藥物以外，異煙肼也可以用於對狗進行投毒，可以被用於清理流浪狗，但這種行為也遭到了一部分愛狗人士的譴責；也有研究表明，一定濃度的異煙肼可以抑制光呼吸，提高一些農作物的產量。
性質
異煙肼為無色結晶或白色結晶性粉末，微苦，性質穩定，易溶於水。
異煙肼中的肼基具有強還原性，在鹼性條件中可以和水中都溶解氧還原為過氧化氫，但速率較慢。用金納米顆粒可以催化這一反應，並和魯米諾構成發光體系。[9]異煙肼的肼基上存在氨基基團（-NH2），可以發生氨基的一些反應，如和活潑羰基化合物反應，形成席夫鹼[10]，和羧酸衍生物或磺酰氯反應，得到酰化異煙肼或磺酰異煙肼[11]。
合成方法
它可以4-氰基吡啶為原料，經異煙酰胺與水合肼縮合、熔融脫水製得。[12]
藥用
異煙肼對結核桿菌有強大的抑菌至殺菌作用，也作用於細胞內的桿菌；毒性小，易吸收，穿透性強，用於各種類型的結核病；單用容易產生抗藥性，常與對氨基水楊酸鹽或鏈黴素合用。
副作用
偶然可發生神經炎、精神興奮、眩暈等反應。能引發肝炎。對癲癇病人可能引起病發作。
對其它生物的毒性
狗
1995年，河北保定有狗誤食異煙肼導致死亡，河北農業大學動物科技學院研究人員在《中國獸醫雜誌》發表了相關研究。[13]2015年，《四川畜牧獸醫》發表了《異煙肼撲滅流浪犬的可行性研究》，提出實驗結果「150 mg/kg劑量投餵異煙肼，對犬的致死效果最理想，該組犬在食藥後30~90 min內死亡」[14]，且「試驗犬服藥後對雞、鴨、兔、羊無明顯的攻擊性」。[15]2018年8月，有微信公眾號發表文章《遛狗要拴繩，異煙肼倒逼中國養狗文明進步》，引發媒體廣泛譴責[16][17]，公眾號文章也很快被微信官方刪除，[18]但隨後仍然出現了寵物狗被投毒事件。[19]
參考文獻
- ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 Isoniazid. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始內容存檔於20 December 2016）.
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- ^ 异烟肼，这药能治不文明养犬吗. 錢江晚報. 中國新聞網. 2018-08-14 [2018-11-22]. （原始內容存檔於2020-12-25）.
- ^ 遛狗要栓绳，异烟肼倒逼中国养狗文明进步. 微信公眾號. [2018-11-23]. （原始內容存檔於2020-12-25）.
- ^ 用异烟肼毒杀宠物狗 真能倒逼文明养犬吗. 解放日報. 新華社. 2018-08-15 [2018-11-22]. （原始內容存檔於2020-12-25）.
參見
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