氯雷他定
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| 臨床資料 | |
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| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 | |
| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 接近100% |
| 藥物代謝 | 肝 |
| 生物半衰期 | 8 小時 (代謝 12-24 小時) |
| 排泄途徑 | 40% 代謝物通過尿液排泄 另約40%通過糞便排泄 |
| 識別資訊 | |
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| CAS編號 | 79794-75-5  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.120.122 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C22H23ClN2O2 |
| 摩爾質量 | 382.88 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
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氯雷他定（英語：Loratadine），中英文商品名：開瑞坦、息斯敏、克敏能、佳力天（Claritin）、樂敏錠（Lomidine）等，是第二代的抗組織胺藥，常用於治療過敏徵狀。和第一代抗組織胺藥相比，它的一大特性是無明顯嗜睡作用。
適應症
各種過敏的對症治療。緩解過敏性鼻炎引起的徵狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞、以及眼部眼癢及燒灼感。用於慢性蕁麻疹，瘙癢性皮膚病以及其它過敏性皮膚病的對症治療。其他過敏徵狀亦可遵醫囑使用。
藥理學
藥理
藥理學本品屬長效三環類抗組織胺藥，競爭性地抑制組織胺H1受體，抑制組織胺所引起的過敏徵狀。因藥物結構本身帶電，故不可通過血腦障壁，不會造成嗜睡的效果。本品無明顯的抗膽鹼和中樞抑制作用。本品為H1受體阻斷劑，對外周H1受體有高度的選擇性，對中樞H1受體的親和力弱，可抑制肥大細胞釋放白三烯素和組織胺。本品起效快，作用持久，抗組織胺作用比阿司米唑和特非那定均強，抗變態反應作用較好。
毒理
毒理學動物試驗未見明顯致畸作用。
藥代動力學
空腹口服吸收迅速。服後1～3小時起效，8～12小時達最大效應，持續作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2為28（8.8～92）小時。80%以代謝物形式出現於尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分鐘），藥物的AUC和血藥濃度升高約73%，而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者，氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時，可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%～77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障，主要在外周H1受體部位起作用。
參見
外部連結
- Loratadine （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）—MedlinePlus Drug Information, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health
- Claritin (loratadine) drug description—RxList (Internet Drug Index)
- Claritin—patient information leaflet
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Loratadine （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）
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