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艾拉莫德

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艾拉莫德
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureCareram; Kolbet
其他名称T-614
ATC码
  • 未分配
法律规范状态
法律规范
识别信息
  • N-(3-Formamido-4-oxo-6-phenoxy-4H-chromen-7-yl)methanesulfonamide
CAS号123663-49-0
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.236.037 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C17H14N2O6S
摩尔质量374.37 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=S(=O)(Nc3c(Oc1ccccc1)cc2c(O/C=C(\C2=O)NC=O)c3)C
  • InChI=1S/C17H14N2O6S/c1-26(22,23)19-13-8-15-12(17(21)14(9-24-15)18-10-20)7-16(13)25-11-5-3-2-4-6-11/h2-10,19H,1H3,(H,18,20)
  • Key:ANMATWQYLIFGOK-UHFFFAOYSA-N

艾拉莫德(英文:Iguratimod)[1]是一种具抗炎作用的小分子药物,在中国和日本,常联合氨甲蝶呤一起用于治疗类风湿性关节炎[2]。截止至2015年,其作用靶点尚未查明,但显示出阻止NF-κB活化的效果,进而导致环氧化酶-2(COX-2)和几种炎性细胞因子被选择性抑制[2]

其副作用包括转氨酶升高、恶心、呕吐、胃痛、皮疹和瘙痒[2]

艾拉莫德为7-甲磺酰胺基-6-苯氧基色满酮衍生物,于2000年问世[2][3]。它于2003年提交日本监管部门批准;该申请于2009年被撤回,并随后2011年与补充数据一起重新提交,并于2012年获准在日本上市[2]。该药物在日本由卫材株式会社和大正富山医药社负责市场销售[4] 。2011年先声药业独立于日本创始人在中国获批[2][5]

艾拉莫德在开发探索阶段被称为T-614,上市后以商品名Careram(日语:ケアラム)和Kolbet(日语:コルベット)销售[6]

参考文献

  1. ^ 张源潮、王峰、王威严、于成成、杨清锐. 类风湿关节炎治疗新药艾拉莫德. 世界临床药物. 2013, 34 (2): 65–69. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Tanaka K, Yamaguchi T, Hara M. Iguratimod for the treatment of rheumatoid arthritis in Japan. Expert Review of Clinical Immunology. May 2015, 11 (5): 565–73. PMID 25797025. S2CID 25134255. doi:10.1586/1744666X.2015.1027151. 
  3. ^ Inaba T, Tanaka K, Takeno R, Nagaki H, Yoshida C, Takano S. Synthesis and antiinflammatory activity of 7-methanesulfonylamino-6-phenoxychromones. Antiarthritic effect of the 3-formylamino compound (T-614) in chronic inflammatory disease models. Chemical & Pharmaceutical Bulletin. January 2000, 48 (1): 131–9. PMID 10705489. doi:10.1248/cpb.48.131可免费查阅. 
  4. ^ Bronson J, Dhar M, Ewing W, Lonberg N. Chapter Thirty-One – To Market, To Market—2011. Annual Reports in Medicinal Chemistry. 2012, 47: 499–569. doi:10.1016/B978-0-12-396492-2.00031-X. 
  5. ^ Iguratimod - Simcere. AdisInsight. [27 May 2018] (英语). 
  6. ^ Iguratimod - Toyama Chemical. AdisInsight. [27 May 2018] (英语).