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达沙布韦

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达沙布韦
临床资料
商品名英语Drug nomenclatureExviera、Viekira Pak与Viekira XR等
其他名称ABT-333
AHFS/Drugs.comViekira Pak Monograph
Dasabuvir 英国药物信息
MedlinePlusa616040
核准状况
给药途径口服给药
ATC码
法律规范状态
法律规范
识别信息
  • N-{6-[5-(2,4-Dioxo-3,4-dihydro-1(2H)-pyrimidinyl)-2-methoxy-3-(2-methyl-2-propanyl)phenyl]-2-naphthyl}methanesulfonamide
CAS号1132935-63-7
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.232.246 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C26H27N3O5S
摩尔质量493.58 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CC(C)(C)c1cc(cc(c1OC)c2ccc3cc(ccc3c2)NS(=O)(=O)C)n4ccc(=O)[nH]c4=O
  • InChI=1S/C26H27N3O5S/c1-26(2,3)22-15-20(29-11-10-23(30)27-25(29)31)14-21(24(22)34-4)18-7-6-17-13-19(28-35(5,32)33)9-8-16(17)12-18/h6-15,28H,1-5H3,(H,27,30,31)
  • Key:NBRBXGKOEOGLOI-UHFFFAOYSA-N

达沙布韦INN:dasabuvir)以Exviera等品牌于市面销售,是一种用于治疗丙型肝炎抗病毒药物[3]它通常与专门针对丙型肝炎病毒 (HCV) 基因型1的组合药物欧必妥韦/帕瑞塔帕韦/利托那韦英语ombitasvir/paritaprevir/ritonavir一起使用。[3]也可另外再加入药物利巴韦林用以治疗。[1][2]这类组合可治愈90%以上的患者。[4]此药物是透过口服方式摄取。[3]

使用后常见的副作用有睡眠困难、恶心、发和感觉疲倦。[4]不建议用于有肝衰竭的患者,但有肾病变的患者使用似乎无碍。[3]虽然没证据显示个体于怀孕期间使用会对胎儿造成伤害,但对此尚无充分的研究。[3]它不应与含炔雌醇避孕药一起使用。[3]达沙布韦属于HCV NS5B聚合酶英语Hepatitis C virus nonstructural protein 5B抑制剂类药物。[3]

达沙布韦于2014年获得美国食品药物管理局 (FDA) 核准用于医疗用途(仅能与欧必妥韦/帕瑞塔帕韦/利托那韦联合使用)。[5]它于2015年被列入世界卫生组织基本药物标准清单[6]但截至当年,世界仍有许多地区难以取得这类药物。[7]

医疗用途

达沙布韦用于治疗慢性丙型肝炎感染。包括下列病毒(HCV)亚型:基因型1a、基因型1b、未知亚型的基因型1、以及无肝硬化或发生代偿性肝硬化的基因1型混合感染。[8]

欧盟仅将达沙布韦 (商品名Exviera) 与欧必妥韦/帕瑞塔帕韦/利托那韦(商品名Viekirax)联合使用,以治疗基因型1a和1b的丙型肝炎病毒感染。[2]一些服用达沙布韦的患者除使用欧必妥韦/帕瑞塔帕韦/利托那韦之外,还接受另一种抗病毒药物利巴韦林的治疗。[2]

在美国,达沙布韦与欧必妥韦/帕瑞塔帕韦/利托那韦共同包装(合称Viekira Pak) ,此组合适用于治疗患有慢性丙型肝炎病毒基因型1b,而无肝硬化或发生代偿性肝硬化的成人患者。[1]也有使用前述共同包装,再加上利巴韦林联合使用,用于治疗患有慢性丙型肝炎病毒基因型1a,无肝硬化或发生代偿性肝硬化的成人患者。[1]

用药禁忌

如果个体有下述状况就该停用达沙布韦:

FDA于2015年10月要求制造商在药品标签上加注警告,叙明使用丙型肝炎治疗药物Viekira Pak和Technivie有可能对患有潜在晚期肝病的患者造成严重肝损伤风险。[9]

不良影响

FDA批准将达沙布韦与欧必妥韦/帕瑞塔帕韦/利托那韦组合(Viekira Pak)联合使用,可能会引起几种不良反应。在不加入利巴韦林的情况下使用时,有超过5%的使用者会出现恶心、严重发痒和失眠[1]较少见的是有1%的患者的肝脏酵素(例如ASTALT)会升高至正常上限的五倍以上,[1]而通常并无症状出现。然而值得注意的是服用炔雌醇的女性发生这种副作用的风险会增加 (25%)。[1]

达沙布韦可能会导致同时感染乙型肝炎病毒和丙型肝炎病毒患者的乙型肝炎重新活化。欧洲药品管理局建议在开始使用达沙布韦治疗之前对患者进行乙型肝炎筛检,以尽量减少乙型肝炎再活化的风险。[10]

作用机转

达沙布韦透过抑制HCV NS5B聚合酶的作用来发挥作用,有效终止病毒RNA聚合,并停止病毒基因组复制。[11]HCV NS5B聚合酶作用遭阻断后,病毒无法再繁殖和感染新细胞。[4]

历史

FDA于2014年12月19日批准将达沙布韦与欧必妥韦/帕瑞塔帕韦/利托那韦的联合治疗方案,用于治疗成人基因第1型慢性丙型肝炎感染,包括已发生代偿性肝硬化患者。[12]

管理与储存

患者在每天早上服用欧必妥韦/帕瑞塔帕韦/利托那韦复方剂两片,每天早上和晚上各随餐服用达沙布韦片剂一次。[1]

组合包装可供一个月使用(疗程28天)。[1]

参考文献

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 1.8 Viekira Pak- dasabuvir and ombitasvir and paritaprevir and ritonavir kit. DailyMed. 2019-12-12 [2020-10-13]. (原始内容存档于2020-10-27). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Exviera EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-10-13]. (原始内容存档于2020-08-03).  Text was copied from this source which is © European Medicines Agency. Reproduction is authorized provided the source is acknowledged.
  3. ^ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 Viekira Pak. The American Society of Health-System Pharmacists. [2016-12-08]. (原始内容存档于2016-12-20). 
  4. ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 4.7 European Medicines Agency - Find medicine - Exviera. www.ema.europa.eu. 2016-05-24 [2016-11-09]. (原始内容存档于2016-11-10). 
  5. ^ Časar, Zdenko. Synthesis of Heterocycles in Contemporary Medicinal Chemistry. Springer. 2016: 92. ISBN 9783319399171. (原始内容存档于2016-12-20) (英语). 
  6. ^ World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771可免费查阅. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  7. ^ World Health Organization. The selection and use of essential medicines. Twentieth report of the WHO Expert Committee 2015 (including 19th WHO Model List of Essential Medicines and 5th WHO Model List of Essential Medicines for Children). World Health Organization. 2015: 73. ISBN 9789241209946. ISSN 0512-3054. hdl:10665/189763可免费查阅. WHO technical report series;994. 
  8. ^ Commissioner, Office of the. Safety Information - Viekira Pak (ombitasvir, paritaprevir, and ritonavir tablets; dasabuvir tablets), Copackaged for Oral Use. www.fda.gov. [2016-11-17]. (原始内容存档于2016-11-17). 
  9. ^ FDA Drug Safety Communication: FDA warns of serious liver injury risk with hepatitis C treatments Viekira Pak and Technivie. U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2016-08-24 [2020-10-13]. (原始内容存档于2020-04-26).  公有领域 本文含有此来源中属于公有领域的内容。
  10. ^ Direct-acting antivirals indicated for treatment of hepatitis C (interferon-free). European Medicines Agency (EMA). 2018-09-17 [2020-02-04]. (原始内容存档于2020-02-03). 
  11. ^ The DrugBank database. www.drugbank.ca/drugs/DB09183. [2016-10-28]. (原始内容存档于2016-11-11). 
  12. ^ Ombitasvir-Paritaprevir-Ritonavir and Dasabuvir (Viekira Pak) - Treatment - Hepatitis C Online. www.hepatitisc.uw.edu. [2016-11-09]. (原始内容存档于2016-11-01). 

外部链接

  • Dasabuvir. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. [2024-04-02]. (原始内容存档于2021-06-19).