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安乃近

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安乃近
临床资料
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 中国:被注销[1]
药物动力学数据
生物利用度100% (active metabolites)>[2]
血浆蛋白结合率48%-58% (active metabolites)[2]
药物代谢肝脏[2]
生物半衰期14分钟 (母体分子);[3] 代谢物: 2–4 hours[2]
排泄途径尿液(96%, IV; 85%, 口服), 粪便 (4%, IV)[3]
识别信息
  • 钠 [(2,3-二氢-1,5-乙烷-3-酮-2-苯基-1H-吡唑-4-yl)甲氨基] 甲磺酸盐
CAS号68-89-3((sodium salt))  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.631 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C13H16N3NaO4S
摩尔质量333.337 g/mol
3D模型(JSmol英语JSmol
  • Cc1c(c(=O)n(n1C)c2ccccc2)N(C)CS(=O)(=O)O
  • InChI=1S/C13H17N3O4S/c1-10-12(14(2)9-21(18,19)20)13(17)16(15(10)3)11-7-5-4-6-8-11/h4-8H,9H2,1-3H3,(H,18,19,20)
  • Key:LVWZTYCIRDMTEY-UHFFFAOYSA-N

安乃近(英文名 Metamizole Sodium;Metamizole、dipyrone、Sulpyrine),一种解热镇痛药,1920年被德国霍伊斯特公司公司合成,1922年开始批量生产。

化学合成

由氨基比林、甲醛和亚硫酸钠缩合得到。 安乃近的合成路线

适应症

用于发热,各种疼痛,如关节疼,肌肉疼等。

粒细胞缺乏症

长期服用安乃近可能会导致粒细胞缺乏症,很危险,因此1977年美国将安乃近禁用,日本,澳大利亚,伊朗,和几个欧盟成员国等纷纷效仿,但还有不少国家仍在使用,没有禁止,甚至成为最流行的解热镇痛药。[来源请求]

参考文献

  1. ^ 国家药监局关于注销汞溴红溶液等34个药品注册证书的公告(2021年第132号). 国家药品监督管理局. 2021-11-02 [2022-12-25]. (原始内容存档于2022-12-25). 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Jage, J; Laufenberg-Feldmann, R; Heid, F. Medikamente zur postoperativen Schmerztherapie: Bewährtes und Neues [Drugs for postoperative analgesia: routine and new aspects. Part 1: non-opioids]. Der Anaesthesist. 20 March 2008, 57 (4): 382–390. PMID 18351305. doi:10.1007/s00101-008-1326-x (德语). 
  3. ^ 3.0 3.1 Fachinformation (Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels) Novaminsulfon injekt 1000 mg Lichtenstein Novaminsulfon injekt 2500 mg Lichtenstein. Winthrop Arzneimittel GmbH. Zinteva Pharm GmbH. February 2013 [19 April 2014]. (原始内容存档于2014-04-19) (德语). 

参见