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普羅布考

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普羅布考
臨床資料
其他名稱2,6-di-tert-butyl-4-({2-[(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)sulfanyl]propan-2-yl}sulfanyl)phenol
AHFS/Drugs.comMicromedex詳細消費者藥物信息
MedlinePlusa611037
ATC碼
識別資訊
  • 4,4'-[propane-2,2-diylbis(thio)]bis(2,6-di-tert-butylphenol)
CAS號23288-49-5  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.041.404 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C31H48O2S2
摩爾質量516.844 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
  • S(c1cc(c(O)c(c1)C(C)(C)C)C(C)(C)C)C(Sc2cc(c(O)c(c2)C(C)(C)C)C(C)(C)C)(C)C
  • InChI=1S/C31H48O2S2/c1-27(2,3)21-15-19(16-22(25(21)32)28(4,5)6)34-31(13,14)35-20-17-23(29(7,8)9)26(33)24(18-20)30(10,11)12/h15-18,32-33H,1-14H3 checkY
  • Key:FYPMFJGVHOHGLL-UHFFFAOYSA-N checkY

普羅布考(Probucol),是由美國Marion Merrell Dow公司於1977開發,作為降脂藥物上市。上市後在臨床試驗中發現,普羅布考有卓越的抗動脈硬化作用,並且對血管介入術後保護,防止糖尿病的血管併發症,消除黃色瘤均有出色療效。

1970年代,由於他汀類藥物的問世,使醫學界對抗動脈硬化治療的焦點轉向以降脂為目標,尤其是降低LDL,升高HDL;而普羅布考雖然在降低LDL方面表現不錯,但同時降低HDL的問題使公眾質疑,而對於這個問題Marion Merrell Dow也未能給予解答。

1996年,Marion Merrell Dow公司被德國製藥巨擎Hoechst併購,成立為Hoechst Marion Rousell公司,簡稱HMR。經過HMR管理層討論,鑑於他汀類藥物的興起,而普羅布考又有太多的未知,專利也已經到期,繼續研究已經沒有商業價值,從而決定向美國FDA提出主動退市,理由是無法解釋普羅布考的降脂機制和利潤太低,1995年普羅布考年銷售額不足3000萬美元,無法支撐企業在這個產品的運營成本。

參考文獻