胃酶抑素
胃酶抑素 | |
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別名 | 胃酶抑素A |
識別 | |
CAS號 | 26305-03-3 ![]() |
PubChem | 5478883 |
ChemSpider | 4586014 |
SMILES |
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InChI |
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InChIKey | FAXGPCHRFPCXOO-LXTPJMTPBX |
ChEBI | 7989 |
KEGG | D03818 |
性質 | |
化學式 | C34H63N5O9 |
莫耳質量 | 685.892 g·mol⁻¹ |
若非註明,所有數據均出自標準狀態(25 ℃,100 kPa)下。 |
胃酶抑素(英語:Pepstatin,又稱培普他汀)是天冬氨醯蛋白酶(如胃蛋白酶、組織蛋白酶D和E的抑制劑)的有效抑制劑。它是一種六肽,含有不尋常的胺基酸他汀(胺基酸),序列為Isovaleryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta (Iva-Val-Val-Sta-Ala-Sta)。它最初是從各種放線菌的培養物中分離出來的[1],因為它能夠在皮摩爾濃度下抑制胃蛋白酶。[2]胃酶抑素抑制NF-κB配體(RANKL)誘導的破骨細胞分化的受體激活劑。胃酶抑素可以劑量依賴性地抑制多核破骨細胞的形成;這種形成的抑制只影響破骨細胞,即不影響類成骨細胞。此外,胃酶抑素也可以劑量依賴性地抑制前破骨細胞向單核破骨細胞的分化。這種抑制似乎與蛋白酶如組織蛋白酶D的活性無關,因為破骨細胞的形成並沒有被抑制組織蛋白酶D活性的濃度所抑制。細胞信號分析表明,在胃蛋白酶處理過的細胞中,ERK的磷酸化受到抑制,而IκB和Akt的磷酸化則幾乎沒有變化。此外,胃酶抑素降低了NFATC1的表達。這些結果表明胃酶抑素通過阻斷ERK信號傳導和抑制NFATC1的表達來抑制破骨細胞的分化。
胃酶抑素幾乎不溶於水、氯仿、乙醚和苯,但它可以溶解在甲醇、乙醇和帶有乙酸的二甲基亞碸中,濃度在1到5mg/ml之間。
![](http://images.weserv.nl/?url=//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/b/b9/PepstatinImg.jpg/400px-PepstatinImg.jpg)
另見
參考文獻
- ^ Umezawa, Hamao; Aoyagi, Takaaki; Morishima, Hazime; Matsuzaki, Meiki; Hamada, Masa; Takeuchi, Tomio. PEPSTATIN, A NEW PEPSIN INHIBITOR PRODUCED BY AGTINOMYGETES. The Journal of Antibiotics. 1970-05-25, 23 (5) [2022-09-10]. ISSN 0021-8820. doi:10.7164/antibiotics.23.259. (原始內容存檔於2022-09-10) (英語).
- ^ Marciniszyn J, Hartsuck JA, Tang J. Mode of inhibition of acid proteases by pepstatin. J. Biol. Chem. 1976, 251 (22): 7088–94. PMID 993206. doi:10.1016/S0021-9258(17)32945-9
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