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坦索罗辛

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坦索罗辛
临床资料
读音/tæmˈsləsən/[1]
商品名英语Drug nomenclatureFlomax, others
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa698012
核准状况
怀孕分级
给药途径口服
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度100%(口服)
药物代谢
生物半衰期9–13小时
排泄途径76%
识别信息
  • (R)-5-(2-{[2-(2-Ethoxyphenoxy)ethyl]amino}propyl)-2-methoxybenzene-1-sulfonamide
CAS号106133-20-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.109.780 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C20H28N2O5S
摩尔质量408.51
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CCOc1ccccc1OCCN[C@@H](C)Cc1ccc(OC)c(c1)S(=O)(=O)N
  • InChI=1S/C20H28N2O5S/c1-4-26-17-7-5-6-8-18(17)27-12-11-22-15(2)13-16-9-10-19(25-3)20(14-16)28(21,23)24/h5-10,14-15,22H,4,11-13H2,1-3H3,(H2,21,23,24)/t15-/m1/s1 checkY
  • Key:DRHKJLXJIQTDTD-OAHLLOKOSA-N checkY

坦索罗辛(通用名 Tamsulosin,商品名 Flomax、Harnalidge)是选择性α1受体拮抗剂,使尿路平滑肌松弛,可以治疗有症状的良性前列腺肥大症(BPH)、慢性前列腺炎/慢性骨盆疼痛综合症,也可以帮助肾结石排出[2][3][4]。目前的证据显示对较大的肾结石效果较好[4] 。此药品是口服的[2]

副作用主要包括晕眩、头痛、失眠、恶心、视力模糊及性欲减退[5][2]。其他可能的副作用则有姿位性低血压以及血管性水肿(angiodedma)[5]。此药是选择性α1受体拮抗剂,且对于前列腺内α1A受体有优先选择性,而非血管内α1B受体[6];借此使尿路(包括:膀胱颈、前列腺输尿管尿道)平滑肌松弛以达疗效[7]

美国在1997年核可坦索罗辛的医疗使用[2],已有通用名药物[5]。2018年在美国每剂批发价在美金0.10元以下[8],而同年在英国国民保健署每剂采购价为0.04英磅[5]。2016年时此药物是全美国最常被处方药物排名中的第32名,一年的处方量超过2,200万剂[9]

参考资料

  1. ^ Tamsulosin. Merriam-Webster Dictionary. 
  2. ^ 2.0 2.1 2.2 2.3 Tamsulosin Hydrochloride Monograph for Professionals. Drugs.com. AHFS. [24 December 2018]. (原始内容存档于2018-10-11) (英语). 
  3. ^ Prostatitis. NHS. 19 October 2017 [24 December 2018]. (原始内容存档于2019-04-18) (英语). 
  4. ^ 4.0 4.1 Wang, RC; Smith-Bindman, R; Whitaker, E; Neilson, J; Allen, IE; Stoller, ML; Fahimi, J. Effect of Tamsulosin on Stone Passage for Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-analysis.. Annals of Emergency Medicine. 7 September 2016. PMID 27616037. doi:10.1016/j.annemergmed.2016.06.044. 
  5. ^ 5.0 5.1 5.2 5.3 British national formulary : BNF 76 76. Pharmaceutical Press. 2018: 767. ISBN 9780857113382. 
  6. ^ Shen, Howard. Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. 2008: 13. ISBN 978-1-59541-101-3. 
  7. ^ Hutchison, Lisa C.; Sleeper, Rebecca B. Fundamentals of Geriatric Pharmacotherapy: An Evidence-Based Approach. ASHP. 2010: 209 [2019-02-12]. ISBN 9781585283057. (原始内容存档于2018-12-24) (英语). 
  8. ^ NADAC as of 2018-12-19. Centers for Medicare and Medicaid Services. [22 December 2018]. (原始内容存档于2020-04-04) (英语). 
  9. ^ The Top 300 of 2019. clincalc.com. [22 December 2018]. (原始内容存档于2017-03-16). 

外部链接