可的松
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临床资料 | |
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其他名称 | 可体松 皮质素 Cortisone Adreson Cortate Compound E |
怀孕分级 |
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给药途径 | 口服、肌注 |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | 45%-80%(氢化可的松) |
药物代谢 | 肝 |
生物半衰期 | 1.5-2h(氢化可的松) |
排泄途径 | 肾 |
识别信息 | |
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CAS号 | 53-06-5 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.149 |
化学信息 | |
化学式 | C21H28O5 |
摩尔质量 | 360.46 g/mol |
密度 | 1.40 g/cm3 |
熔点 | 220至224 °C(428至435 °F) |
水溶性 | 28 mg/mL (20 °C) |
可的松[1](cortisone)又称可体松[2]、皮质酮,俗称皮质素,与皮质醇[注 1]都属于肾上腺皮质激素之中的糖皮质激素,化学学名:17-羟-11脱氢皮质(甾)酮。此术语也泛指肾上腺皮质激素型药物。
发现和历史
1929年,美国明尼苏达州立大学,梅奥医院药剂系主任菲利普·肖瓦特·亨奇(英文:Philip Showalter Hench)发现他的类风湿性关节炎的病人,自从得了黄疸病以后,类风湿性关节炎会不药而愈。还有患关节炎的妇女如果怀了孕,她的关节炎的症状便会减轻。他断定关节炎与一定与某种内分泌物质有关,这种物质其实就是可的松。[3]
二次大战期间,参战双方的科学家都对可的松感兴趣。他们认为,可的松有助于缓解战争带来的情绪压抑。还可以缓解空军飞行员的高空缺氧。但是当时的技术不能大批量生产可的松。
1948年,默克制药公司(英文:Merck & Co.)首先进行了可的松的商业生产。1948年7月26日,亨奇使用100毫克可的松,成功地使类风湿性关节炎的患者的病情明显好转。在此之前,一直没有发现任何对类风湿性关节炎有效的药物[4]。
1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由于发现肾上腺皮质激素(可的松)及其结构和生理效应,他与爱德华·卡尔文·肯德尔、塔德乌什·赖希施泰因共同获得了1950年诺贝尔生理学或医学奖。[5]
药物特性
性征
药代动力
适应症
- 肾上腺皮质功能减退症。[6]
用法用量
用量
- 口服:每次12.5~25毫克,每日25~100毫克;
- 肌内注射25~125毫克/次,每日1~2次。[7]
规格
- 片剂:5毫克、10毫克、25毫克。
- 混悬剂:50毫克/2毫升。或者250毫克/10毫升,供肌肉注射使用。[7]
不良反应
糖皮质激素小剂量用于替代治疗时无不良反应,但大剂量使用或者长期使用会有以下不良反应:
- 静脉给予大剂量可的松,易引起全身性过敏反应:气短,面部、鼻粘膜、眼睑肿胀,胸闷,荨麻疹或者喘鸣等;[8]
- 长期用药可引起以下副作用:
- 患者还可出现精神症状:欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍,也可表现为抑制。[8]
- 下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制。[8]
- 停药后综合征可有以下各种不同的情况:
- 下丘脑-垂体-肾上腺功能减退;
- 停药后原来疾病已被控制的症状重新出现;
- 糖皮质激素的依赖综合征。[8]
禁忌
孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿应当避免使用,或咨询处方医师服用。[8]
参见
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注释
- ^ 氢化可的松
参考资料
- ^ 存档副本. [2023-12-18]. (原始内容存档于2023-12-18).
- ^ 存档副本. [2023-12-18]. (原始内容存档于2023-12-18).
- ^ Mason, Harold L.; Myers, Charles S.; Kendall, Edward C. THE CHEMISTRY OF CRYSTALLINE SUBSTANCES ISOLATED FROM THE SUPRARENAL GLAND. Journal of Biological Chemistry. 1936-07, 114 (3). ISSN 0021-9258. doi:10.1016/s0021-9258(18)74790-x.
- ^ The effect of a hormone of the adrenal cortex (17-hydroxy-11-dehydro-corticosterone-compound E) and of pituitary adreno-corticotropic hormone on rheumatoid arthritis – preliminary report. Classic Papers in Rheumatology. CRC Press. 2001-12-06: 426–427. ISBN 978-0-429-21831-6.
- ^ 菲利普·肖瓦特·亨奇生平介绍. 诺贝尔奖官方网站. (原始内容存档于2018-06-12) (英语).
- ^ 6.0 6.1 6.2 Woodward R. B., Sondheimer F., Taub D. The Total Synthesis of Cortisone. Journal of the American Chemical Society. 1951, 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551.
- ^ 7.0 7.1 可的松简介. 39健康网. (原始内容存档于2004-11-29).
- ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 8.5 Ingle DJ. The biologic properties of cortisone: a review. J. Clin. Endocrinol. Metab. 1950年10月, 10 (10): 1312–54. PMID 14794756.[永久失效链接]
扩展阅读
- Merck Index, 11th Ed., 2533.
- Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
- Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.
外部链接
- 可的松:神奇的药物(英文)
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