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可的松

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可的松
临床资料
其他名称可体松
皮质素
Cortisone
Adreson
Cortate
Compound E
怀孕分级
  • 澳: C
给药途径口服、肌注
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • 澳：未列入管制
药物动力学数据
生物利用度45%-80%（氢化可的松）
药物代谢肝
生物半衰期1.5-2h（氢化可的松）
排泄途径肾
识别信息
  • 17-羟-11脱氢皮质（甾）酮
    17,21-dihydroxypregn-4-ene-3,11,20-trione;
    (1S,2R,10S,11S,14R,15S)-14-hydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,15-dimethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadec-6-ene-5,17-dione
CAS号53-06-5  checkY
PubChem CID
DrugBank
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.000.149 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C21H28O5
摩尔质量360.45 g·mol−1
密度1.40 g/cm3
熔点220至224 °C（428至435 °F）
水溶性28 mg/mL (20 °C)

可的松[1]（cortisone）又称可体松[2]、皮质酮，俗称皮质素，与皮质醇[注 1]都属于肾上腺皮质激素之中的糖皮质激素，化学学名：17-羟-11脱氢皮质（甾）酮。此术语也泛指肾上腺皮质激素型药物。

发现和历史

1929年，美国明尼苏达州立大学，梅奥医院药剂系主任菲利普·肖瓦特·亨奇（英文：Philip Showalter Hench）发现他的类风湿性关节炎的病人，自从得了黄疸病以后，类风湿性关节炎会不药而愈。还有患关节炎的妇女如果怀了孕，她的关节炎的症状便会减轻。他断定关节炎与一定与某种内分泌物质有关，这种物质其实就是可的松。[3]

二次大战期间，参战双方的科学家都对可的松感兴趣。他们认为，可的松有助于缓解战争带来的情绪压抑。还可以缓解空军飞行员的高空缺氧。但是当时的技术不能大批量生产可的松。

1948年，默克制药公司（英文：Merck & Co.）首先进行了可的松的商业生产。1948年7月26日，亨奇使用100毫克可的松，成功地使类风湿性关节炎的患者的病情明显好转。在此之前，一直没有发现任何对类风湿性关节炎有效的药物[4]。

1950年菲利普·肖瓦特·亨奇由于发现肾上腺皮质激素（可的松）及其结构和生理效应，他与爱德华·卡尔文·肯德尔、塔德乌什·赖希施泰因共同获得了1950年诺贝尔生理学或医学奖。[5]

药物特性

性征

药代动力

  • 醋酸可的松口服很容易在胃肠道吸收，大约1小时血浓达到最高。
  • 很快在肝内代谢成为有活性的氢化可的松，到达血浆生物学作用的半衰期只有30分钟。
  • 肌肉注射则比口服吸收慢得多。[6]

适应症

  • 肾上腺皮质功能减退症。[6]

用法用量

用量

  1. 口服：每次12.5～25毫克，每日25～100毫克；
  2. 肌内注射25～125毫克/次，每日1～2次。[7]

规格

  1. 片剂：5毫克、10毫克、25毫克。
  2. 混悬剂：50毫克／2毫升。或者250毫克／10毫升，供肌肉注射使用。[7]

不良反应

糖皮质激素小剂量用于替代治疗时无不良反应，但大剂量使用或者长期使用会有以下不良反应：

  1. 静脉给予大剂量可的松，易引起全身性过敏反应：气短，面部、鼻粘膜、眼睑肿胀，胸闷，荨麻疹或者喘鸣等；[8]
  2. 长期用药可引起以下副作用：
    1. 库兴氏症候群面容和体态；
    2. 体重异常增加；
    3. 下肢浮肿、紫纹；
    4. 易出血、创口愈合不良；
    5. 痤疮；
    6. 妇女月经紊乱；
    7. 肱或股骨头缺血性坏死；
    8. 骨质疏松或骨折；
    9. 肌无力、肌萎缩；
    10. 低血钾综合征；
    11. 恶心、呕吐；
    12. 胰腺炎；
    13. 消化性溃疡或肠穿孔；
    14. 儿童生长受到抑制；
    15. 青光眼、白内障；
    16. 良性颅内压升高综合征；
    17. 糖耐量减退和糖尿病加重。[8]
  3. 患者还可出现精神症状：欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍，也可表现为抑制。[8]
  4. 下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制。[8]
  5. 停药后综合征可有以下各种不同的情况：
    1. 下丘脑-垂体-肾上腺功能减退；
    2. 停药后原来疾病已被控制的症状重新出现；
    3. 糖皮质激素的依赖综合征。[8]

禁忌

孕妇、哺乳期妇女、婴幼儿应当避免使用，或咨询处方医师服用。[8]

参见

维基共享资源中相关的多媒体资源：可的松

注释

  1. ^ 氢化可的松

参考资料

  1. ^ 存档副本. [2023-12-18]. （原始内容存档于2023-12-18）. 
  2. ^ 存档副本. [2023-12-18]. （原始内容存档于2023-12-18）. 
  3. ^ Mason, Harold L.; Myers, Charles S.; Kendall, Edward C. THE CHEMISTRY OF CRYSTALLINE SUBSTANCES ISOLATED FROM THE SUPRARENAL GLAND. Journal of Biological Chemistry. 1936-07, 114 (3). ISSN 0021-9258. doi:10.1016/s0021-9258(18)74790-x. 
  4. ^ The effect of a hormone of the adrenal cortex (17-hydroxy-11-dehydro-corticosterone-compound E) and of pituitary adreno-corticotropic hormone on rheumatoid arthritis – preliminary report. Classic Papers in Rheumatology. CRC Press. 2001-12-06: 426–427. ISBN 978-0-429-21831-6. 
  5. ^ 菲利普·肖瓦特·亨奇生平介绍. 诺贝尔奖官方网站. （原始内容存档于2018-06-12） （英语）. 
  6. ^ 6.0 6.1 6.2 Woodward R. B., Sondheimer F., Taub D. The Total Synthesis of Cortisone. Journal of the American Chemical Society. 1951, 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551. 
  7. ^ 7.0 7.1 可的松简介. 39健康网. （原始内容存档于2004-11-29）. 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 8.5 Ingle DJ. The biologic properties of cortisone: a review. J. Clin. Endocrinol. Metab. 1950年10月, 10 (10): 1312–54. PMID 14794756. [永久失效链接]

扩展阅读

  • Merck Index, 11th Ed., 2533.
  • Woodward, R. B.; Sondheimer, F.; Taub, D. (1951). "The total synthesis of cortisone". J. Am. Chem. Soc. 73: 4057–4057. doi:10.1021/ja01152a551
  • Ingle, D. J. (1950). "The biologic properties of cortisone: a review". J. Clin. Endocrinol. 10: 1312–1354.

外部链接

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