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美服培酮 商品名 Mifeprex AHFS /Drugs.com Monograph MedlinePlus a600042 怀孕分级 给药途径 口服给药 ATC码 法律规范
生物利用度 69% 血浆蛋白结合率 98% 药物代谢 肝脏 生物半衰期 18 小时 排泄途径 粪便 :83%;Renal :9%
11β-[p -(Dimethylamino)phenyl]-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one
CAS号 84371-65-3 Y PubChem CID IUPHAR/BPS DrugBank ChemSpider UNII KEGG ChEBI ChEMBL CompTox Dashboard (EPA ) ECHA InfoCard 100.127.911 化学式 C 29 H 35 N O 2 摩尔质量 429.60 g/mol 3D模型(JSmol ) 密度 1.189 g/cm3 熔点 194 °C(381 °F) 沸点 629 °C(1,164 °F)
O=C5\C=C4/C(=C3/[C@@H](c1ccc(N(C)C)cc1)C[C@]2([C@@H](CC[C@]2(C#CC)O)[C@@H]3CC4)C)CC5
InChI=1S/C29H35NO2/c1-5-15-29(32)16-14-26-24-12-8-20-17-22(31)11-13-23(20)27(24)25(18-28(26,29)2)19-6-9-21(10-7-19)30(3)4/h6-7,9-10,17,24-26,32H,8,11-14,16,18H2,1-4H3/t24-,25+,26-,28-,29-/m0/s1
Y Key:VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N
Y
“Mifepristone”的各地常用译名 中国大陆 米非司酮 台湾 美服培酮
美服培酮 (英语:Mifepristone ,又称RU-486 )是一种口服堕胎药 ,常与米索前列醇 并用以终止妊娠 [ 1] 。这种配方在妊娠 前50天有95%的成功率,在怀孕中期 也相当有效 [ 2] [ 3] 。在施药后两周需要追踪以确认效果[ 1] 。
常见的副作用包含腹痛、疲倦和阴道出血。严重的副作用可能有大量阴道出血、细菌感染和妊娠未中止的胎儿畸形。使用后需要有适当的后续追踪及照护。它作用的机转是拮抗黄体素 的作用,并造成子宫收缩[ 1] 。
美服培酮开发于1980年,1987年法国开始使用此款药品[ 4] ,美国则在2000年时核准美服培酮的上市[ 2] 。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单 之中,为基础医疗系统内的必备药品[ 5] 。加拿大卫生部 于2015年7月核准本品,并于2016年7月上市[ 6] [ 7] 。在部分开发中国家美服培酮的成本与获取仍旧受到许多限制[ 8] [ 9] 。单剂美服培酮在美国当地的售价更超过200美元 (相等于2023年的257.08美元)[ 10] 。
简介
1980年法国 制药公司Roussel Uclaf 的研究人员已发现了美服培酮,当时他们正在研究糖皮质激素受体 拮抗剂。艾蒂安·埃米尔·鲍利厄 发现了它的黄体素拮抗作用,可以用作堕胎 。黄体素 是维持怀孕必不可少的激素,美服培酮与黄体素受体 竞争,抑制了黄体素的作用,造成子宫肌收缩,子宫颈软化扩大,月经会随之而来,胚胎会被排出身体流产。[ 11] [ 12] 美服培酮在1982年开始临床试验,1988年在法国 获得批准配合前列腺素 使用,其当时品牌名称为Mifegyne。
此药在获得批准但还没有推出市面上时,Roussel Uclaf因受到反堕胎人士的压力及杯葛威胁曾声言放弃分销此药。
[ 13]
[ 14] 但是两日后,法国政府,也是Roussel Uclaf药厂股东之一,出面干涉,此药才得以继续生产及分销。法国卫生部长声明:“我不能够让堕胎的争议去剥夺女性使用象征医学进步的药品的权利。从这一刻开始,政府认可此药,而此药也是女性合乎道德规范的财宝。[ 13]
其后,中国大陆 、英国 、瑞典 、美国 、台湾 相继获得批准。
使用方法
RU486是属于医师的处方用药,不可以自行服用。服用的方式有单次或是分次的方式,同时也要服用前列腺素 才能增加成功率,如果肝、肾功能不健全、对前列腺素过敏、有心血管疾病、高血压 等等就不很适合服用。如果服药不当可能会有小问题变成致命的杀手[ 15] 。
副作用
接受单一剂量的RU486来进行早期妊娠 的堕胎时,很少会出现副作用,顶多也只是恶心、呕吐、晕眩、腹痛、疲倦,以及出血量稍多[ 16] 。注意事项:未生育过的女性,由于产道没有扩张过,如果在没有医师指导及足够的医疗设备监视下使用,可能会导致不完全流产的大出血(血崩 )危险。
RU486是一种口服药物,可替代外科手术来终止子宫 内怀孕,依国外规定,通常是在最后一次月经周期的第1天算起49天内使用。但是使用医院必须要有适当经验的医师与足够的苏醒设备,服用后,病人应留置观察至少2小时。而且使用RU486后6至10天内,患者必须用临床检验、超音波等适当方式确认是否堕胎完全,若阴道仍持续出血,可能是堕胎不完全,必须给予适当的处置[ 16] 。
参考文献
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^ 引用错误:没有为名为fda
的参考文献提供内容
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外部链接
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