丁丙諾啡![丁丙諾啡的結構式](//images.weserv.nl/?url=//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/b/b0/Buprenorphine.svg/220px-Buprenorphine.svg.png) |
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臨床資料 |
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商品名 | Subutex |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a605002 |
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核准狀況 |
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懷孕分級 | |
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給藥途徑 | 舌下、口頰投藥、肌肉注射, 經皮, 鼻腔給藥、直腸、口服給藥 |
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ATC碼 | |
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法律規範狀態 |
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法律規範 |
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藥物動力學數據 |
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生物利用度 | 舌下:30%[1] Intranasal: 48%[2] |
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血漿蛋白結合率 | 96% |
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藥物代謝 | 肝臟(CYP3A4、CYP2C8) |
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藥效起始時間 | 30分鐘[3] |
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生物半衰期 | 37小時(從20–70小時) |
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作用時間 | 最長可達24小時[3] |
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排泄途徑 | 膽汁及腎 |
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識別資訊 |
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(2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
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CAS號 | 52485-79-7 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.052.664 ![編輯維基數據鏈接](//images.weserv.nl/?url=//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/8/8a/OOjs_UI_icon_edit-ltr-progressive.svg/10px-OOjs_UI_icon_edit-ltr-progressive.svg.png) |
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化學資訊 |
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化學式 | C29H41NO4 |
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摩爾質量 | 467.64 g/mol |
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3D模型(JSmol) | |
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Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6)[C@@](O)(C)C(C)(C)C
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InChI=1S/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34-24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24,31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1 YKey:RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N Y
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丁丙諾啡(buprenorphine)是一種用以治療阿片類物質成癮與急、慢性疼痛的藥物,市面上以「速百騰」(subutex)等名稱販售[3]。此藥可藉由口腔黏膜吸收、液體注射或拿膠布沾濕後貼於皮膚等方式施用[3]。如是作為治療鴉片成癮時,建議需有護理人員在旁[3],而若療程較長時,則通常會建議加入納洛酮(naloxone,一種鴉片受體拮抗劑),組合為配方後使用[3]。一般而言,患者在施用本藥後的1小時內即可感到最大程度疼痛緩解的效果,並可持續達24小時[3]。
此藥的副作用包括引發換氣不足(呼吸減緩)、嗜睡、腎上腺功能不全、長QT綜合症(一種心臟病)、低血壓、過敏及鴉片類物質成癮等[3]。而若用藥者有癲癇發作的病史,則亦有引發更嚴重癲癇的風險[3];不過通常而言,停用本藥後僅會出現輕微的戒斷症狀[3]。目前此藥對孕婦的安全性尚不清楚,且不建議在餵母乳期間使用[3]。此藥的藥理機制為以各種方式影響不同種類的鴉片受體[3],依據受體的不同,此藥可以作為激動劑、部分激動劑或是受體拮抗劑[3]。
美國在1981年通過將丁丙諾啡列為藥物[3],2012年時,全美開出了930萬筆處方籤[4]。也有人將此藥用作娛樂用途,為求欣快感而採用注射或從鼻腔吸入[4],也有些人將它當作海洛英的替代品[4]。丁丙諾啡在美國是列為Schedule III的管制藥物[4]。
參考資料
- ^ Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT. Bioavailability of sublingual buprenorphine.. Journal of Clinical Pharmacology. 1997, 37 (1): 31–7. PMID 9048270. doi:10.1177/009127009703700106.
- ^ Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D. The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray. J. Pharm. Pharmacol. 1989, 41 (11): 803–5. PMID 2576057. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x.
- ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 3.11 3.12 3.13 Buprenorphine Hydrochloride. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 January 2017 [17 March 2017]. (原始內容存檔於2017-07-18).
- ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 Drug Enforcement Administration. Buprenorphine (PDF). DEA. July 2013 [3 December 2017]. (原始內容存檔 (PDF)於2020-11-11).