丁丙诺啡 |
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商品名 | Subutex |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a605002 |
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核准状况 |
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怀孕分级 | |
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给药途径 | 舌下、口颊投药、肌肉注射, 经皮, 鼻腔给药、直肠、口服给药 |
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ATC码 | |
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法律规范 |
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生物利用度 | 舌下:30%[1] Intranasal: 48%[2] |
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血浆蛋白结合率 | 96% |
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药物代谢 | 肝脏(CYP3A4、CYP2C8) |
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药效起始时间 | 30分钟[3] |
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生物半衰期 | 37小时(从20–70小时) |
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作用时间 | 最长可达24小时[3] |
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排泄途径 | 胆汁及肾 |
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(2S)-2-[(5R,6R,7R,14S)-17-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy-6,14-ethano-3-hydroxy-6-methoxymorphinan-7-yl]-3,3-dimethylbutan-2-ol
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CAS号 | 52485-79-7 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.052.664 |
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化学式 | C29H41NO4 |
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摩尔质量 | 467.64 g/mol |
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3D模型(JSmol) | |
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Oc7ccc5c1c7O[C@H]3[C@]6(OC)[C@H](C[C@@]2([C@H](N(CC[C@@]123)CC4CC4)C5)CC6)[C@@](O)(C)C(C)(C)C
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InChI=1S/C29H41NO4/c1-25(2,3)26(4,32)20-15-27-10-11-29(20,33-5)24-28(27)12-13-30(16-17-6-7-17)21(27)14-18-8-9-19(31)23(34-24)22(18)28/h8-9,17,20-21,24,31-32H,6-7,10-16H2,1-5H3/t20-,21-,24-,26+,27-,28+,29-/m1/s1 YKey:RMRJXGBAOAMLHD-IHFGGWKQSA-N Y
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丁丙诺啡(buprenorphine)是一种用以治疗阿片类物质成瘾与急、慢性疼痛的药物,市面上以“速百腾”(subutex)等名称贩售[3]。此药可借由口腔黏膜吸收、液体注射或拿胶布沾湿后贴于皮肤等方式施用[3]。如是作为治疗鸦片成瘾时,建议需有护理人员在旁[3],而若疗程较长时,则通常会建议加入纳洛酮(naloxone,一种鸦片受体拮抗剂),组合为配方后使用[3]。一般而言,患者在施用本药后的1小时内即可感到最大程度疼痛缓解的效果,并可持续达24小时[3]。
此药的副作用包括引发换气不足(呼吸减缓)、嗜睡、肾上腺功能不全、长QT综合症(一种心脏病)、低血压、过敏及鸦片类物质成瘾等[3]。而若用药者有癫痫发作的病史,则亦有引发更严重癫痫的风险[3];不过通常而言,停用本药后仅会出现轻微的戒断症状[3]。目前此药对孕妇的安全性尚不清楚,且不建议在喂母乳期间使用[3]。此药的药理机制为以各种方式影响不同种类的鸦片受体[3],依据受体的不同,此药可以作为激动剂、部分激动剂或是受体拮抗剂[3]。
美国在1981年通过将丁丙诺啡列为药物[3],2012年时,全美开出了930万笔处方签[4]。也有人将此药用作娱乐用途,为求欣快感而采用注射或从鼻腔吸入[4],也有些人将它当作海洛因的替代品[4]。丁丙诺啡在美国是列为Schedule III的管制药物[4]。
参考资料
- ^ Mendelson J, Upton RA, Everhart ET, Jacob P 3rd, Jones RT. Bioavailability of sublingual buprenorphine.. Journal of Clinical Pharmacology. 1997, 37 (1): 31–7. PMID 9048270. doi:10.1177/009127009703700106.
- ^ Eriksen J, Jensen NH, Kamp-Jensen M, Bjarnø H, Friis P, Brewster D. The systemic availability of buprenorphine administered by nasal spray. J. Pharm. Pharmacol. 1989, 41 (11): 803–5. PMID 2576057. doi:10.1111/j.2042-7158.1989.tb06374.x.
- ^ 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 3.11 3.12 3.13 Buprenorphine Hydrochloride. drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 26 January 2017 [17 March 2017]. (原始内容存档于2017-07-18).
- ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 Drug Enforcement Administration. Buprenorphine (PDF). DEA. July 2013 [3 December 2017]. (原始内容存档 (PDF)于2020-11-11).