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泰萬菌素

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泰萬菌素
臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureAiviosin
AHFS/Drugs.com藥物獸用信息
核准狀況
給藥途徑口服
藥物類別英語Drug class大環內酯抗生素
ATCvet碼
法律規範狀態
法律規範
識別資訊
CAS號63409-12-1
63428-13-7
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.058.284 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C53H87NO19
摩爾質量1,042.27 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • CC[C@H]1OC(=O)C[C@@H](OC(C)=O)[C@H](C)[C@@H](O[C@@H]2O[C@H](C)[C@@H](O[C@H]3C[C@@](C)(O)[C@@H](OC(=O)CC(C)C)[C@H](C)O3)[C@@H]([C@H]2O)N(C)C)[C@@H](CC=O)C[C@@H](C)C(=O)\C=C\C(\C)=C\[C@@H]1CO[C@@H]1O[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](OC)[C@H]1OC

  • 酒石酸鹽: O[C@H]([C@@H](O)C(O)=O)C(O)=O.CC[C@H]1OC(=O)C[C@@H](OC(C)=O)[C@H](C)[C@@H](O[C@@H]2O[C@H](C)[C@@H](O[C@H]3C[C@@](C)(O)[C@@H](OC(=O)CC(C)C)[C@H](C)O3)[C@@H]([C@H]2O)N(C)C)[C@@H](CC=O)C[C@@H](C)C(=O)\C=C\C(\C)=C\[C@@H]1CO[C@@H]1O[C@H](C)[C@@H](O)[C@@H](OC)[C@H]1OC
  • InChI=1S/C53H87NO19/c1-16-38-36(26-65-52-49(64-15)48(63-14)44(60)31(7)67-52)22-28(4)17-18-37(57)29(5)23-35(19-20-55)46(30(6)39(69-34(10)56)24-41(59)70-38)73-51-45(61)43(54(12)13)47(32(8)68-51)72-42-25-53(11,62)50(33(9)66-42)71-40(58)21-27(2)3/h17-18,20,22,27,29-33,35-36,38-39,42-52,60-62H,16,19,21,23-26H2,1-15H3/b18-17+,28-22+/t29-,30+,31-,32-,33+,35+,36-,38-,39-,42+,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50+,51+,52-,53-/m1/s1
  • Key:KCJJINQANFZSAM-HZDSEHBESA-N

  • 酒石酸鹽: InChI=1S/C53H87NO19.C4H6O6/c1-16-38-36(26-65-52-49(64-15)48(63-14)44(60)31(7)67-52)22-28(4)17-18-37(57)29(5)23-35(19-20-55)46(30(6)39(69-34(10)56)24-41(59)70-38)73-51-45(61)43(54(12)13)47(32(8)68-51)72-42-25-53(11,62)50(33(9)66-42)71-40(58)21-27(2)3;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h17-18,20,22,27,29-33,35-36,38-39,42-52,60-62H,16,19,21,23-26H2,1-15H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/b18-17+,28-22+;/t29-,30+,31-,32-,33+,35+,36-,38-,39-,42+,43-,44-,45-,46-,47-,48-,49-,50+,51+,52-,53-;1-,2-/m11/s1
  • Key:OLLSDNUHBJHKJS-XKORHJEPSA-N

泰萬菌素INN:tylvalosin),別名乙酰異戊酰泰樂菌素(英語:Acetylisovaleryltylosin),是由英國伊科動物保健品公司(ECO Animal Health)研製的第三代大環內酯類廣譜畜禽專用抗生素,對支原體螺旋體 、大部分革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌均有較強的抗菌活性。為泰樂菌素英語tylosin的衍生物,由泰樂菌素進行乙酰化、異戊酰化和醇解反應製得,抗菌和抗支原體活性均高於泰樂菌素。市售為其酒石酸鹽(酒石酸泰萬菌素),主要用於治療家禽支原體感染和豬的傳染性支原體肺炎 、喘氣病、迴腸炎、慢性肺阻塞、豬藍耳病[1][2][3]

歷史

2004年9月在歐盟上市,被批准用於預防和治療由豬肺炎支原體英語Mycoplasma hyopneumoniaeMycoplasma hyopneumoniae)引起的豬氣喘病、由豬痢疾短螺旋體英語Brachyspira hyodysenteriaeBrachyspira hyodysenteriae)引起的豬痢疾、由胞內勞森氏菌英語Lawsonia intracellularisLawsonia intracellularis)引起的豬增生性腸炎(porcine proliferative enteropathy,PPE)和由雞毒支原體英語Mycoplasma gallisepticumMycoplasma gallisepticum)引起的雞慢性呼吸道疾病。2012年7月通過美國FDA批准用於預防由胞內勞森菌引起的豬增生性腸炎[1][2][3]

作用機制

泰萬菌素作為大環內酯類抗生素能與敏感菌核糖體50S亞基結合,干擾核糖體轉肽功能使肽鏈合成和延長被抑制,繼而影響細菌蛋白質合成。對雞毒支原體和滑液囊支原體英語Mycoplasma synoviaeMycoplasma synoviae)等支原體,以及大多數革蘭氏陽性菌有抗菌活性,如葡萄球菌微球菌微桿菌芽孢桿菌棒狀桿菌氣球菌屬彎曲桿菌腸球菌鏈球菌節桿菌梭菌等;但對多數革蘭氏陰性菌無效。其可直達支氣管腔對支原體進行消滅[4][1]

泰萬菌素可在動物體內經代謝後以原藥和3-乙酰泰樂菌素(3-O-acetyltylosin)的形式殘留在肝臟和皮脂中[5]。對此歐盟規定雞皮,脂肪、雞肝和雞蛋中泰萬菌素和3-乙酰泰樂菌素最大殘留限量為50 μg/kg,單一物質不超過25 μg/kg[6]

用途

泰萬菌素可用於控制豬增生性腸炎疫區建築物內肉豬和雌性種豬的胞內勞森氏菌感染和爆發。或者控制由支氣管敗血波氏桿菌英語Bordetella bronchisepticaBordetella bronchiseptica)、副豬嗜血桿菌(Glaesserella parasuis,Haemophilus parasuis)、多殺巴斯德桿菌英語Pasteurella multocidaPasteurella multocida)、豬鏈球菌Streptococcus suis)以及豬肺炎支原體引起的肉豬或雌性種豬相關呼吸道疾病爆發。但不能用在雄性種豬身上[7]

在禽類身上可控制雞毒支原體引起雞慢性呼吸道病;以及雞滑液囊支原體感染[1]

參考文獻

  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 萬進,馬妮妮,王聰. 酒石酸泰万菌素对特定畜禽疫病防治功效研究进展. 中國動物檢疫. 2021, 38 (8): 75-78. doi:10.3969/j.issn.1005-944X.2021.08.016. 
  2. ^ 2.0 2.1 田新岳,張雯,馬春芳,等. 抗生素微生物检定法测定酒石酸泰万菌素预混剂的有效含量. 動物醫學進展. 2022, 43 (4): 58-63. doi:10.3969/j.issn.1007-5038.2022.04.011. 
  3. ^ 3.0 3.1 戴青,楊秀玉,韓寧寧,王軒,趙暉. 泰万菌素兽用国家标准品的研制. 畜牧獸醫學報. 2020, 51 (8): 1985-1992. doi:10.11843/j.issn.0366-6964.2020.08.023. 
  4. ^ Tylvalosin. TOKU-E. [2024-06-28] (英語). 
  5. ^ 吳劍平,張婧,李丹妮,嚴鳳,潘娟. 分散固相萃取法结合液相色谱串联质谱法检测鸡可食性组织中泰万菌素及3-乙酰泰乐菌素残留量. 中國獸藥雜誌. 2017, 51 (8): 30-39. doi:10.11751/ISSN.1002-1280.2017.8.06. 
  6. ^ Eco Animal Health Reference No. RES. UK. 060091. Charles River Laboratories
  7. ^ Freedom of Information Summary Aiviosin NADA 141-336 (PDF). [13 December 2023].  公有領域 本文含有此來源中屬於公有領域的內容。