蛋白降解靶向嵌合体
蛋白降解靶向嵌合体[1]（proteolysis targeting chimera，PROTAC）是一种利用小分子化合物来调节蛋白水平的靶向蛋白质降解技术[2]。PROTAC相对于传统小分子药物具有不同的作用模式，可以利用独特的靶点将蛋白送入蛋白酶体，以实现化学敲降蛋白的目的[3][4]。它的核心概念为利用人工小分子化合物召集一种特定的泛素连接酶，并通过实现靶蛋白的泛素化来降解蛋白[5]。这一技术由于降解时模式为反复迭代，在靶蛋白突变等情况下相比传统的药物有更好的耐受性[6]。如今，PROTAC技术是相关制药研究中的热门方向[6][7][8]。
参考文献
- ^ 刘昭祥,刘森.蛋白降解靶向嵌合体临床前及临床研究进展[J].生物工程学报, 2023, 39(9):3615-3627.
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- ^ 王瑞峰; 杨博文; 赵冬梅; 程卯生. 蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)的研究进展. 中国药物化学杂志. 2019, 29 (3). doi:10.14142/j.cnki.cn21－1313/r.2019.03.011 （英语）.[永久失效链接]
- ^ Zou, Yutian; Ma, Danhui; Wang, Yinyin. The PROTAC technology in drug development. Cell Biochemistry and Function. 2019, 37 (1) [2020-05-26]. ISSN 1099-0844. doi:10.1002/cbf.3369. （原始内容存档于2021-02-07） （英语）.