雙胍類
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雙胍類 | |
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识别 | |
CAS号 | 56-03-1 ![]() |
PubChem | 5939 |
ChemSpider | 5726 |
SMILES |
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Beilstein | 507183 |
Gmelin | 240093 |
EINECS | 200-251-8 |
ChEBI | 3095 |
KEGG | C07672 |
性质 | |
化学式 | C2H7N5 |
摩尔质量 | 101.11 g·mol−1 |
相关物质 | |
相关化学品 | |
若非注明,所有数据均出自标准状态(25 ℃,100 kPa)下。 |
![](http://images.weserv.nl/?url=//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/4/46/Metformin.svg/220px-Metformin.svg.png)
![](http://images.weserv.nl/?url=//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/2/27/Buformin.svg/220px-Buformin.svg.png)
![](http://images.weserv.nl/?url=//upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/7/70/Phenformin.svg/220px-Phenformin.svg.png)
雙胍類(英語:biguanides)[註 1]是一群主要用于治疗2型糖尿病的口服降糖药;这群有机化合物皆为原型「雙胍」(化学式 HN(C(NH)NH2)2)的衍生物。雙胍原型为一种无色固体,溶于水后会产生强碱性溶液,接着再缓慢地水解成氨和尿素[1]。
雙胍類藥物可作糖尿病或前期糖尿病的治療藥物,也可作為抗瘧疾藥物及殺菌劑。
- 二甲雙胍(Metformin):是此類中最具代表性的藥物,廣泛用於2型糖尿病
- 苯乙雙胍(Phenformin):因為它的毒性,已經退出了大多市場
- 丁福明(Buformin):因為毒性下市
- 氯胍(Proguanil):為抗瘧疾藥物
- 聚氨丙基雙胍(Polyaminopropyl Biguanide):為殺菌劑、防腐劑
歷史
過去幾個世紀,山羊豆(學名:Galega officinalis)一直作為糖尿病的傳統療法。直到1920年代,在山羊豆萃取物中發現胍類化合物,動物實驗也發現這些化合物可以降低血糖濃度。一些毒性較低的衍生物,像是十烷双胍(synthalin)A和B,也都用於糖尿病的治療。但是自從發現胰島素後,這些東西就被遺忘了數十年。到了1950年代,雙胍類又重新的用於2型糖尿病。一開始,苯乙雙胍被廣泛的使用,不過後來因為它具有致死乳酸中毒後果,所以就漸漸的從各國藥典移除了。二甲雙胍有較高的安全性,且目前是最常使用的雙胍類。
藥理機轉
雙胍類的確切機轉目前還沒有完全了解,其主要作用是通过减少肝糖输出(減少肝臟的糖質新生),使血中葡萄糖下降;也會提高细胞对胰岛素的敏感性(促進細胞對葡萄糖的利用),使血中葡萄糖加速進入細胞內。
不像硫醯基尿素類和苯丙胺酸衍生物這兩個降血糖藥物,雙胍類並不會影響胰島素的釋放。所以不只可以用於2型糖尿病,也可以和胰島素一起用於1型糖尿病。
副作用
最常見的副作用是腹瀉跟消化不良,發生率高達30%以上。最重要且嚴重的副作用是乳酸中毒,所以腎衰竭是使用二甲雙胍的禁忌。在使用二甲雙胍前要先評估腎功能。
註解
參考資料
- Rang et al., Pharmacology, 5th Edition, 2003, p 388
- ^ Güthner T, Mertschenk B, Schulz B. Guanidine and Derivatives. Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry. Weinheim: Wiley-VCH. 2006. ISBN 3527306730. doi:10.1002/14356007.a12_545.pub2.
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