他达拉非
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临床资料 | |
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读音 | /təˈdæləfɪl/ tə-DAL-ə-fil |
商品名 | Cialis, Cidala, Adcirca, others |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a604008 |
核准状况 | |
怀孕分级 | |
给药途径 | 口服 (片剂) |
ATC码 | |
法律规范状态 | |
法律规范 |
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药物动力学数据 | |
生物利用度 | Varies |
血浆蛋白结合率 | 94% |
药物代谢 | Liver (predominantly CYP3A4) |
代谢产物 | Catechol metabolite |
生物半衰期 | 17.5 hours |
排泄途径 | Feces (~61%), urine (~36%)[3] |
识别信息 | |
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CAS号 | 171596-29-5 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配体ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.214.024 |
化学信息 | |
化学式 | C22H19N3O4 |
摩尔质量 | 389.41 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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他达拉非(英语:Tadalafil),又译他达那非,商品名为希爱力、犀立仕,是治疗勃起功能障碍的药物。口服后约半小时到一小时内起效,药效可能持续36小时。[5]他达拉非是一种第五型磷酸二酯酶抑制剂,通过增加阴茎血流量而促进勃起。为处方药品,需医生诊断后开立处方笺才可购得服用。
他达拉非经肝脏代谢,会增加肝脏负担,长期使用有导致药物性肝损伤等风险[6]。
合成
他达拉非的1,2,3,4-四氢咔啉结构可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通过Pictet–Spengler反应构造。第四个环则通过进一步与氯乙酰氯和甲胺两步缩合得到。[7]
他达拉非不适用者
若有在服用硝酸盐类药物治疗胸痛(心绞痛),有严重的心脏和肝脏问题,中风或心脏病,有严重低血压或不受控制的高血压,患有镰状细胞性贫血,患有白血病,患有多发性骨髓瘤,患有佩罗尼氏病,有肝脏或肾脏疾病,皆不建议使用他达拉非。
参考资料
- ^ 1.0 1.1 Tadalafil Use During Pregnancy. Drugs.com. [2021-03-26]. (原始内容存档于2020-12-01) (英语).
- ^ Cialis 10mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [2021-03-26]. (原始内容存档于2020-12-01).
- ^ 3.0 3.1 DailyMed - CIALIS- tadalafil tablet, film coated. dailymed.nlm.nih.gov. [2021-03-26]. (原始内容存档于2019-09-21).
- ^ Cialis EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-08-20]. (原始内容存档于2021-01-07).
- ^ Tadalafil Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-03-26]. (原始内容存档于2020-09-20) (英语).
- ^ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547910/
- ^ Baumann, Marcus; Baxendale, Ian R; Ley, Steven V; Nikbin, Nikzad. An overview of the key routes to the best selling 5-membered ring heterocyclic pharmaceuticals. Beilstein Journal of Organic Chemistry. 2011-04-18, 7: 442–495 [2021-03-26]. ISSN 1860-5397. PMC 3107522
. PMID 21647262. doi:10.3762/bjoc.7.57. (原始内容存档于2020-10-27) (英语).
外部链接
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