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异戊巴比妥

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异戊巴比妥
临床资料
AHFS/Drugs.comMicromedex详细消费者药物信息
怀孕分级
  • ?
给药途径口服、IMIV、直肠灌注
ATC码
法律规范状态
法律规范
  • Schedule IV
  • 第三级管制药品
  • Schedule II/Schedule III (US)
药物动力学数据
生物利用度?
药物代谢经由肝脏代谢
生物半衰期8-42小时
排泄途径经由肾脏
识别信息
  • 5-ethyl-5-(3-methylbutyl)-1,3-diazinane-2,4,6-trione
CAS号57-43-2  checkY
64-43-7(钠盐)
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.000.300 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C11H18N2O3
摩尔质量226.272
3D模型(JSmol英语JSmol
  • O=C1NC(=O)NC(=O)C1(CCC(C)C)CC
  • InChI=1S/C11H18N2O3/c1-4-11(6-5-7(2)3)8(14)12-10(16)13-9(11)15/h7H,4-6H2,1-3H3,(H2,12,13,14,15,16) checkY
  • Key:VIROVYVQCGLCII-UHFFFAOYSA-N checkY

异戊巴比妥AmobarbitalAmylobarbitone)是一种巴比妥类药物的衍生物,主要的功能是用于作为中效镇静剂,以治疗如失眠之类的症状。 除了作为药物之外,异戊巴比妥也因为其中枢神经抑制剂的功用而被作为迷幻药使用,但由于长期使用此类药物会造成嗜药问题,甚至会在突然停止用药时产生致命风险,因此被世界上大部分的国家列为管制药物。

台湾,异戊巴比妥曾是1980年代流行一时的毒品,绰号“青发”,与被称为“红中”的西可巴比妥(secobarbital),都是常被滥用的巴比妥类药物。目前异戊巴比妥是被中华民国官方列为第三级管制药品(毒品),被中华人民共和国列为第二类精神药品[1]

药理

代谢

异戊巴比妥在肝脏中经由羟基化转化成3'-羟基异戊巴比妥[2],或经由N-糖甙化(N-glucosidation)[3]转化成1-(β-D-吡喃葡萄糖基)异戊巴比妥。[4]

适应症

已被认可的

尚未被认可/用于未标识用途的

禁忌

礼来公司制造的一小瓶阿米妥钠

服用异戊巴比妥时应避免以下物质:

药物过量

若使用过量的异戊巴比妥会产生严重的意识混乱、降低或失去反射能力、严重想睡、发烧、易怒、体温降低、判断力差、呼吸缓慢、短促或颤抖、心跳缓慢、口齿不清、身体摇晃、睡眠障碍、眼睛的不寻常运动或严重的身体虚弱等症状。

合成

就如所有巴比妥类药物一样,异戊巴比妥(5-ethyl-5-isoamylbarbituric acid)可由丙二酸衍生物和尿素衍生物合成制得。它由α-乙基-α-异戊基丙二酸脂与尿素反应得到(在乙醇钠中)。 [5] [6]

参见

参考文献

  1. ^ 食品药品监管总局 公安部 国家卫生计生委关于公布麻醉药品和精神药品品种目录的通知. www.nmpa.gov.cn. [2023-08-04]. (原始内容存档于2023-03-14). 
  2. ^ E. W. Maynert. The alcoholic metabolites of pentobarbital and amobarbital in man. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1965-10, 150 (1): 118–121 [2019-05-25]. ISSN 0022-3565. PMID 5855308. (原始内容存档于2019-05-21). 
  3. ^ B. K. Tang, W. Kalow, A. A. Grey. Amobarbital metabolism in man: N-glucoside formation. Research Communications in Chemical Pathology and Pharmacology. 1978-7, 21 (1): 45–53 [2019-05-25]. ISSN 0034-5164. PMID 684279. (原始内容存档于2019-05-21). 
  4. ^ P. J. Soine, W. H. Soine. High-performance liquid chromatographic determination of the diastereomers of 1-(beta-D-glucopyranosyl)amobarbital in urine. Journal of Chromatography. 1987-11-27, 422: 309–314 [2019-05-25]. PMID 3437019. (原始内容存档于2019-05-20). 
  5. ^ GB patent 191008,Layraud, E.,“The manufacture of unsymmetrical c.c.-dialkylbarbituric acids”,发行于1923-10-25 
  6. ^ US patent 1856792,Shonle, H. A.,“Anhydrous alkali salts of 5,5-di-aliphatic-substituted barbituric acids and processes of producing them”,发行于1932-05-03