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头孢氨苄

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头孢氨苄
临床资料
读音/ˌsɛfəˈlɛksɪn/
商品名（英语：Drug nomenclature）Keflex、Ceporex及其他[1]
其他名称cephalexin (BAN UK), cephalexin (USAN US)
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682733
核准状况
怀孕分级
给药途径口服给药
药物类别（英语：Drug class）第一代头孢菌素类Β-内酰胺抗生素
ATC码
法律规范状态
法律规范
药物动力学数据
生物利用度吸收良好
血浆蛋白结合率15%
药物代谢服用后6小时，有80%以原形经尿液携带排出人体。
生物半衰期0.6–1.2小时[3]
排泄途径肾脏
识别信息
  • (7R)-3-methyl-7-(α-D-phenylglycylamino)-3-cephem-4-carboxylic acid monohydrate
CAS号15686-71-2  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)
ECHA InfoCard100.036.142 编辑维基数据链接
化学信息
化学式C16H17N3O4S
摩尔质量347.39 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））
熔点326.8 °C（620.2 °F）
  • O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)[C@@H](c3ccccc3)N)C)C(=O)O
  • InChI=1S/C16H17N3O4S/c1-8-7-24-15-11(14(21)19(15)12(8)16(22)23)18-13(20)10(17)9-5-3-2-4-6-9/h2-6,10-11,15H,7,17H2,1H3,(H,18,20)(H,22,23)/t10-,11-,15-/m1/s1 checkY
  • Key:ZAIPMKNFIOOWCQ-UEKVPHQBSA-N checkY

头孢氨芐 （INN：cefalexin，USAN：cephalexin）是一种抗生素，可治疗多种病原细菌感染。[4]此药物的作用是透过破坏细菌（革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌）细胞壁的生长而将其杀死。[4]头孢氨芐是第一代头孢菌素类的Β-内酰胺抗生素，[4]它的作用与这个家族的其他药物类似，（包括透过静脉注射的头孢唑啉）。此药物系透过口服方式给药。[5]

头孢氨芐可治疗某些身体部位的细菌感染，包括中耳、骨髓、皮肤和泌尿道。[4]它也可用于治疗某些类型的肺炎和链球菌性咽炎，并预防感染性心内膜炎。[4]头孢氨芐于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、大多数肠球菌或假单胞菌属引起的感染无效。[4]头孢氨芐与其他抗生素一样，不能治疗病毒感染（例如流行性感冒、普通感冒，或是急性支气管炎）。[4]对青霉素有轻度或中度过敏者可使用头孢氨芐。[4]然而不建议对青霉素严重过敏的人使用。[4]

使用此药物常见的副作用有胃部不适和腹泻。[4]发生过敏反应或艰难拟梭菌感染（导致腹泻的原因）也有可能。[4]个体于怀孕期间或进行母乳哺育期间使用似乎不会对胎儿或是婴儿有害。[4][6][7]儿童和65岁以上的患者皆可使用。[4]患有肾脏问题的人可能需减少剂量。[4]

头孢氨芐于1967年开发成功，[8][9][10]并于1969年和1970年首度上市，商品名称有Keflex和Ceporex等。[1][11]市面上有通用名药物流通，而且价格便宜。[4][12][13]它已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[14]此药物于2021年美国最常使用处方药中排名第96，开立的处方笺数量超过700万张。[15][16]而在加拿大，此药物于2013年是排名第5的最常使用抗生素。[17]在澳大利亚，此药物是15种最常开立的处方药之一。[18]

医疗用途

供治疗感染，一疗程用的头孢氨芐胶囊。

头孢氨芐可治疗多种细菌感染，包括中耳炎、链球菌性咽炎、骨髓炎、肺炎、蜂窝性组织炎和泌尿道感染。[4]它可用于预防感染性心内膜炎，[4]也可用于预防复发性泌尿道感染。[4]

头孢氨芐无法用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌造成的感染。[4]

头孢氨芐对于青霉素不耐受的患者是种有效的替代药物。例如青霉素是治疗链球菌属引起呼吸道感染的首选药物，如患者无法耐受青霉素，可改用头孢氨芐。[4]对青霉素敏感的患者使用头孢菌素类抗生素时必须谨慎，因为根据据记录，有多达10%的青霉素过敏患者与Β-内酰胺抗生素存在交叉过敏的状况。[19]


于怀孕或母乳哺育期间使用

此药物在澳大利亚属于A类，表示许多孕妇服用后没出现任何伤害的证据。[4][6]在母乳哺育期间使用通常对于婴儿无安全顾虑。[7]

不良影响

头孢氨芐与其他口服头孢菌素类抗生素一样，最常见的不良反应是消化道（胃部）功能紊乱和过敏反应。消化道紊乱包括恶心、呕吐和腹泻，腹泻最为常见。[20]过敏反应包括皮疹、荨麻疹、发烧和过敏性休克。[4]据报导，使用过头孢氨芐有导致伪膜性结肠炎和艰难拟梭菌感染的案例。较不常见但严重的副作用有皮肤瘀伤和皮肤或眼白变黄。[21]

过敏反应的征兆和症状包括皮疹、搔痒、肿胀、呼吸困难或皮肤发红、起泡、肿胀或脱皮。根据一篇发表于2012年的研究报告，青霉素类药物与第一代头孢菌素类药物存在交叉过敏反应 ，而与第二代头孢菌素类药物基本上并没交叉过敏反应。[22]

与其他药物交互作用

普罗贝尼（英语：probenecid）会延迟头孢氨芐（与其他Β-内酰胺抗生素一样）的肾脏排泄。[4]也不建议将头孢氨芐与多非利特（英语：dofetilide,）、活口服霍乱疫苗、华法林和考来烯胺（英语：cholestyramine）一起使用。[23]饮酒会降低药物吸收速度。[24]头孢氨芐也会与抗糖尿病药二甲双胍交互作用，[4]可能会导致体内二甲双胍浓度升高。[4][25]H2受体阻抗剂如西咪替丁和雷尼替丁可能会透过延迟头孢氨芐的吸收和改变其抗菌药效而降低疗效。[26]锌和锌补充剂也会与头孢氨芐交互作用，并可能减少服用者体内头孢氨芐的浓度。[21]

药理学

作用机转

头孢氨芐是头孢菌素家族的一种B-内酰胺抗生素。[27]它透过抑制细菌细胞壁肽聚糖层的合成而发挥作用。[28]由于头孢氨芐与d-丙氨酰-d-丙氨酸（d-alanyl-d-alanine，一种末端位于细胞壁肽聚糖层上的氨基酸）非常相似，因此它能够不可逆地结合到青霉素结合蛋白（英语：Penicillin-binding proteins）（PBP）的活性位点，而PBP对细胞壁的合成非常重要。[28]它对革兰氏阳性球菌最具活性，对某些革兰氏阴性杆菌具有中等活性。[4]然而，有些细菌细胞含有β-内酰胺酶，可水解β-内酰胺环，使药物失去活性，而导致细菌对头孢氨芐产生抗药性。[29]

药物动力学

口服头孢氨芐可快速且几乎完全被胃肠道吸收。[30]与食物一起摄取时会导致药物的吸收略有减少，影响可忽略不计。[30]头孢氨芐的峰值水平在给药后约1小时出现。[30]服用250至1,000毫克剂量的头孢氨芐，药物在体内的最大浓度以近似线性方式增加。[30]

头孢氨芐在体内不会被代谢或以其他方式失去活性，与大多数其他头孢菌素相似。[26][31]

在肾功能正常的人中，头孢氨芐在体内的生物半衰期约为30至60分钟。[31][30]口服头孢氨芐的治疗水准可维持6至8小时。[30]头孢氨芐通常每6至12小时给药一次，由适应症而定。 [26]90%以上的药物会在8小时内以原形经由尿液排出。[30]

社会与文化

世界卫生组织（WHO）将此药物列为人类医学中非常重要的药物。[32]

名称

国际非专有药名（INN）和澳大利亚批准名称（英语：Australian Approved Name） （AAN）将此药物拼写为Cefalexin，英国批准名称（英语：British Approved Name） (BAN) 和美国采用名称 （USAN）将药物拼写为cephalexin。[33]头孢氨芐的品牌名称有Keflex、Acfex、Cephalex、Ceporex、L-Xahl、Medoxine、Ospexin、Torlasporin、Bio-Cef、Panixine DisperDose和Novo-Lexin等。[34][35]

兽医用途

狗

根据普拉姆兽医用药指南（Plumb's Veterinary Medication Guides），头孢氨芐可用于治疗皮肤、呼吸道和泌尿道感染。特别是它可用于治疗狗的脓皮病（英语：pyoderma）。[36] 美国食品药物管理局 (FDA) 已批准作治疗人类和狗之用，但尚未批准用于其他物种。在某些情况下，兽医可能会为动物开立头孢氨芐处方，与某些原本核准用于人类使用的药物一样。[37]

参考文献

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