帕妥珠單抗 - 維基百科，自由的百科全書

帕妥珠單抗
單克隆抗體
種類	完整抗體
目標	HER2
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Perjeta; Omnitarg
核准狀況	美 FDA: Pertuzumab
給藥途徑	Intravenous
ATC碼	L01XC13 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	美：處方藥（℞-only）
識別資訊
CAS號	380610-27-5 ^N
ChemSpider	NA^Y
UNII	K16AIQ8CTM
KEGG	D05446^Y
ChEMBL	ChEMBL2007641

帕妥珠單抗（Pertuzumab，也被稱作2C4，商品名Perjeta）是一種單克隆抗體。它是第一個被稱作「HER二聚化抑制劑」的單克隆抗體。通過結合HER2，阻滯了HER2與其它HER受體的雜二聚，從而減緩了腫瘤的生長^[1]。帕妥珠單抗在2012年6月8日通過了美國FDA的認證，用於治療HER2陽性的轉移性乳腺癌^[2]。帕妥珠單抗由Genentech公司研發，羅氏製藥於2009年收購了Genentech，帕妥珠單抗現在由羅氏製藥掌握。

臨床試驗

帕妥珠單抗在前列腺癌、乳腺癌和卵巢癌的早期臨床試驗中獲得了一定的成功^[3]。在關鍵的III期臨床試驗CLEOPATRA（帕妥珠單抗和曲妥珠單抗的臨床評價）中，帕妥珠單抗的初始劑量為840mg 靜滴，維持劑量為420 mg 靜滴，三周一個周期^[4]。同時靜脈滴注的帕妥珠單抗和多西他賽，其藥代動力學不受年齡和藥物間相互作用的影響。Gillian Keating在一項回顧性研究中總結了帕妥珠單抗的藥代動力學和藥效學特性^[4]。在隨機、雙盲的III期CLEOPATRA研究中，帕妥珠單抗聯合曲妥珠單抗聯合多西他賽與安慰劑聯合曲妥珠單抗聯合多西他賽相比，一線治療HER2陽性轉移性乳腺癌，顯著地延長了無進展生存期，且心臟毒性沒有增加^[5]。

乳腺癌評估試驗

目前正有幾個試驗在評估靜脈給藥的帕妥珠單抗治療乳腺癌，這幾個試驗是：MARIANNE試驗（晚期乳腺癌），NEOSPHERE試驗（早期乳腺癌），TRYPHAENA試驗（HER2陽性II/III乳腺癌）和APHINITY試驗（HER2陽性非轉移性乳腺癌）^[4]。

參考文獻

^ de Bono, Johann S.; Bellmunt, J; Attard, G; Droz, JP; Miller, K; Flechon, A; Sternberg, C; Parker, C; Zugmaier, G. Open-Label Phase II Study Evaluating the Efficacy and Safety of Two Doses of Pertuzumab in Castrate Chemotherapy-Naive Patients With Hormone-Refractory Prostate Cancer. Journal of Clinical Oncology. 20 January 2007, 25 (3): 257–262. PMID 17235043. doi:10.1200/JCO.2006.07.0888.
^ FDA Approves Perjeta (Pertuzumab) for People With HER2-Positive Metastatic Breast Cancer (新聞稿). Genentech. [2012-06-09]. （原始內容存檔於2012-12-09）.
^ Genentech press release （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館） - May 15, 2005
^ ^4.0 ^4.1 ^4.2 Keating GM. Pertuzumab: in the first-line treatment of HER2-positive metastatic breast cancer. Drugs 2012 Feb 12; 72 (3): 353-60.Link text^{[永久失效連結]}
^ Baselga J, Cortés J, Kim SB, and the CLEOPATRA Study Group. Pertuzumab plus trastuzumab plus docetaxel for metastatic breast cancer. N Engl J Med 2012 Jan 12; 366 (2): 109-19. Link text （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）

外部連結

PERJETA™ (pertuzumab) HER2/neu receptor antagonist （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）（英文）

靶向治療/細胞外化療藥物/抗腫瘤藥（L01）

癌症免疫療法（CI）
單克隆抗體藥物
（英文後綴-mab）

受體酪氨酸激酶	ErbB：HER1/EGFR 西妥昔單抗帕尼單抗 HER2/neu 帕妥珠單抗曲妥珠單抗
其它實體瘤	EpCAM（英語：Epithelial cell adhesion molecule）卡妥索單抗（英語：Catumaxomab）依決洛單抗 VEGF-A（英語：Vascular endothelial growth factor A）貝伐單抗
淋巴瘤/白血病	淋巴：CD20 替伊莫單抗（英語：Ibritumomab tiuxetan）奧濱尤妥珠單抗（英語：Obinutuzumab）奧法木單抗（英語：Ofatumumab）利妥昔單抗托西莫單抗（英語：Tositumomab） CD30 阿德西特里斯 CD52 阿侖單抗（英語：Alemtuzumab）髓細胞：CD33 吉妥珠單抗（英語：Gemtuzumab ozogamicin）
免疫檢查點抑制劑（英語：Checkpoint inhibitor）	PD-1 納武利尤單抗帕博利珠單抗 Cemiplimab（英語：Cemiplimab） PD-L1 阿替利珠單抗阿維利尤單抗（英語：Avelumab）度伐利尤單抗 CTLA-4 伊匹單抗（英語：Ipilimumab）

酪氨酸激酶抑制劑
（英文後綴-nib）

受體酪氨酸激酶

ErbB：HER1/EGFR
- 阿法替尼
- 布格替尼
- 達可替尼
- 厄洛替尼
- 吉非替尼
- 莫博替尼
- 埃克替尼
- 奧穆替尼
- 奧希替尼
- 羅西替尼
- 凡德他尼（英語：Vandetanib）

HER1/EGFR和HER2/neu

RTK家族Ⅲ：C-kit 和 PDGFR
- 阿西替尼（英語：Axitinib）
- 馬賽替尼
- 帕唑帕尼（英語：Pazopanib）
- 瑞普替尼
- 舒尼替尼
- 索拉非尼
- 托塞拉尼布（英語：Toceranib）
FLT3
- 來他替尼（英語：Lestaurtinib）
- 吉瑞替尼

VEGFR（英語：VEGF receptors）
- 阿昔替尼
- 西地尼布（英語：Cediranib）
- 樂伐替尼（英語：Lenvatinib）
- 尼達尼布
- 帕唑帕尼（英語：Pazopanib）
- 瑞格非尼（英語：Regorafenib）
- 塞馬尼布（英語：Semaxanib）
- 索拉非尼
- 舒尼替尼
- 替沃扎尼（英語：Tivozanib）
- 托塞拉尼布（英語：Toceranib）
- 凡德他尼（英語：Vandetanib）

ALK（英語：Anaplastic lymphoma kinase）
- 阿來替尼（英語：Alectinib）
- 布加替尼（英語：Brigatinib）
- 色瑞替尼
- 克唑替尼

RET 抑制劑：恩曲替尼（也作用於ALK、ROS1、NTRK）, 拉羅替尼（也作用於NTRK）, 英菲格拉替尼, 培米替尼（也作用於FGFR）, 普拉替尼, 塞爾帕替尼（也作用於VEGFR和EGFR）, 凡德他尼（英語：Vandetanib）（也作用於VEGFR和EGFR）

c-MET 抑制劑：卡博替尼（英語：Cabozantinib）（也作用於VEGFR2）, 卡馬替尼, 克唑替尼（也作用於ALK）

非受體酪氨酸激酶（英語：Non-receptor tyrosine kinase）

bcr-abl
- Asciminib
- 博舒替尼（英語：Bosutinib）
- 達沙替尼
- 伊馬替尼
- 尼洛替尼
- 普納替尼
- 雷多替尼（英語：Radotinib）

Src
- 博舒替尼（英語：Bosutinib）
- 達沙替尼

JAK激酶
- 巴瑞替尼
- 費德拉替尼
- 非戈替尼
- 來他替尼（英語：Lestaurtinib）
- 莫洛替尼
- 帕克替尼
- 魯索替尼（英語：Ruxolitinib）

MAP2K

EML4-ALK
- 克唑替尼（英語：Crizotinib）
- 恩曲替尼
- 勞拉替尼

BTK
- 阿卡替尼
- 依魯替尼（英語：Ibrutinib）
- 澤布替尼

其它

抗VEGF融合蛋白
- 阿柏西普

抗ANXA2促凋亡肽和抑制素
- 己二酸

抗IL-2外毒素
- 地尼白介素

mTOR抑制劑
- 依維莫司
- Ridaforolimus
- 替西羅莫司（英語：Temsirolimus）

hedgehog抑制劑

CDK抑制劑

醫學導航: 腫瘤

基因/標誌

腫瘤/同名/附瘤

藥物 (L1i/1e/V03)

用於腫瘤的單克隆抗體

腫瘤

人	阿德木單抗^§ 埃萬妥單抗（英語：Amivantamab）阿伐庫單抗^§ 阿替利珠單抗巴替利單抗^† 博滕西利單抗西妥木單抗（英語：Cixutumumab）^§ 可那木單抗^§ 達妥木單抗（英語：Daratumumab）曲齊妥單抗^§ 度戈妥珠單抗^§ 度司妥單抗^§ 恩弗妥單抗（英語：Enfortumab vedotin）依諾替庫單抗^§ 芬妥木單抗^§ 法蘭妥單抗^§ 加尼妥單抗^† 格巴妥木單抗（英語：Glembatumumab vedotin）^† 英妥木單抗^§ 伊匹木單抗（英語：Ipilimumab）伊妥木單抗^§ 艾司妥單抗艾蘆庫單抗^§ 來沙木單抗^§ 盧卡木單抗^§ 馬帕木單抗（英語：Mapatumumab）^§ 那吶妥單抗^§ 耐昔妥珠單抗奈伐庫單抗^§ 尼沃魯單抗^# 奧法妥木單抗（英語：Ofatumumab）奧拉妥單抗（英語：Olaratumab）^† 帕尼木單抗帕曲妥單抗^§ 帕博利珠單抗^# 普林木單抗^§ 雷曲妥單抗^§ 雷莫蘆單抗（英語：Ramucirumab）利妥木單抗^† 羅妥木單抗^§ 瑟瑞妥單抗^§ 他瑞妥單抗^§ 替索妥單抗（英語：Tisotumab vedotin）替妥木單抗（英語：Teprotumumab）^† 托維妥單抗^§ 萬替妥單抗^§ 伏妥木單抗^§ 扎蘆木單抗（英語：Zalutumumab）^†
小鼠	阿巴伏單抗（英語：Abagovomab）阿妥莫單抗馬安那莫單抗阿西莫單抗（英語：Technetium (99mTc) arcitumomab）貝妥莫單抗蘭妥莫單抗（英語：Blinatumomab）卡羅單抗地莫單抗（英語：Detumomab）依決洛單抗替伊莫單抗（英語：Ibritumomab tiuxetan）伊戈伏單抗利洛托單抗明瑞莫單抗（英語：Minretumomab）米妥莫單抗帕克莫單抗（英語：Moxetumomab pasudotox）他那可洛單抗他那莫單抗諾非妥莫單抗奧戈伏單抗培妥莫單抗^† 平妥莫單抗（英語：Technetium (99mTc) pintumomab）雷妥莫單抗（英語：Racotumomab）沙妥莫單抗索利托單抗帕他莫單抗替妥莫單抗托西莫單抗（英語：Tositumomab）
嵌合	阿麥妥昔單抗（英語：Amatuximab）^§ 巴維妥昔單抗（英語：Bavituximab）^§ 維布妥昔單抗（英語：Brentuximab vedotin）卡羅妥昔單抗^† 西妥昔單抗地洛昔單抗^§ 地努妥昔單抗（英語：Dinutuximab）依美昔單抗^§ 恩妥昔單抗（英語：Ensituximab）^§ 伏妥昔單抗^§ 吉妥昔單抗（英語：Girentuximab）^† 雷英妥昔單抗（英語：Indatuximab ravtansine）^§ 艾薩妥昔單抗（英語：Isatuximab）替朗妥昔單抗（英語：Loncastuximab tesirine）瑪格妥昔單抗（英語：Margetuximab）索米妥昔單抗（英語：Mirvetuximab soravtansine）利妥昔單抗^# 司妥昔單抗（英語：Siltuximab）烏妥昔單抗（英語：Ublituximab）
人源化（英語：Humanized antibody）	阿比妥珠單抗^§ 阿倫珠單抗（英語：Alemtuzumab）貝蘭妥單抗（英語：Belantamab mafodotin）貝伐珠單抗莫比伐珠單抗^§ 布隆妥珠單抗^§ 坎妥珠單抗^§ (+默坦辛/+拉夫坦辛) 西妥珠單抗泊西他珠單抗^§ 克利妥珠單抗考非妥珠單抗（英語：Cofetuzumab pelidotin）達西珠單抗^§ 登賽珠單抗（英語：Demcizumab）^§ 達洛妥珠單抗（英語：Dalotuzumab）^§ 地寧妥珠單抗^§ 埃羅妥珠單抗（英語：Elotuzumab）依瑪妥珠單抗（英語：Emactuzumab）依米妥珠單抗^§ 依諾妥珠單抗^§ 艾可瑞妥單抗（英語：Epcoritamab）埃達珠單抗^§ 法妥珠單抗^§ 非拉妥珠單抗^§ 伏妥珠單抗^§ 吉妥珠單抗（英語：Gemtuzumab ozogamicin）格菲妥單抗（英語：Glofitamab）英加妥珠單抗^§ 奧英妥珠單抗（英語：Inotuzumab ozogamicin）拉貝珠單抗^§ 利法妥珠單抗（英語：Lifastuzumab vedotin）^§ 林妥珠單抗^§ 洛沃妥珠單抗（英語：Lorvotuzumab mertansine）^§ 魯妥珠單抗^§ 馬妥珠單抗（英語：Matuzumab）^§ 米拉珠單抗（英語：Milatuzumab）^§ 那昔妥單抗（英語：Naxitamab）尼妥珠單抗（英語：Nimotuzumab）^† 奧妥珠單抗（英語：Obinutuzumab）奧卡妥珠單抗（英語：Ocaratuzumab）^§ 奧那妥珠單抗^§ 奧樂妥珠單抗^§ 莫奧珠單抗（英語：Oportuzumab monatox）^† 帕薩妥珠單抗^§ 帕妥珠單抗匹那妥珠單抗^§ 維泊妥珠單抗（英語：Polatuzumab vedotin）洛曼妥珠單抗洛伐妥珠單抗（英語：Rovalpituzumab tesirine）^† 戈沙妥珠單抗（英語：Sacituzumab govitecan）西羅珠單抗^§ 辛妥珠單抗^§ 非妥珠單抗^§ 他卡妥珠單抗（英語：Yttrium (90Y) tacatuzumab tetraxetan）^§ 替加珠單抗（英語：Tigatuzumab）^§ 曲妥珠單抗^# (+德魯替康（英語：Trastuzumab deruxtecan）/+恩美坦辛（英語：Trastuzumab emtansine）) 西莫白介素單抗^§ 萬多妥珠單抗^§ 伐努賽珠單抗^§ 維妥珠單抗^§ 沃瑟妥珠單抗^§
大鼠/小鼠雜交（英語：Trifunctional antibody）	卡妥索單抗（英語：Catumaxomab）厄妥索單抗^§
嵌合 + 人源化	迪妥昔珠單抗（英語：Depatuxizumab mafodotin）^† 度妥昔珠單抗昂妥昔珠單抗^§

參見用於傳染病和毒素的單克隆抗體、用於骨骼、肌肉骨骼、循環系統和神經系統的單克隆抗體、用於免疫系統的單克隆抗體